取代的8－全氟烷基－6,7,8,9－四氢嘧啶并[1,2－a]嘧啶－4－酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)代表的取代的－嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C_1－2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基；R1表示2，3或4－吡啶环或2，4，或5－嘧啶环，该环可被任选地取代；R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环可被任选地取代；R3表示氢原子或C_1－6烷基；R4代表C_1－2全卤代烷基或C_1－3卤代烷基；R5代表氢原子、C_1－6烷基或卤原子；n代表0－3，p+q＝0－3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。

主权项

1.式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物：其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C_1-2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、亚甲基，该亚甲基可任选地被一个或两个选自以下的基团取代：C_1-6烷基、羟基、C_1-4烷氧基、C_1-2全卤代烷基或氨基；R1表示2，3，或4-吡啶环或2，4或5-嘧啶环，这些环任选地被以下的基团取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、或卤原子；R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C_1-6烷基、苯基、亚甲基二氧基、卤原子、C_1-2全卤代烷基、C_1-3卤代烷基、羟基、C_1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C_1-5单烷基氨基或C_2-10二烷基氨基；R3表示氢原子、或C_1-6烷基；R4表示C_1-2全卤代烷基或C_1-3卤代烷基；R5表示氢、C_1-6烷基或卤原子；n代表0-3；p+q＝0-3。