苯并噻唑衍生物化合物、组合物及用途

摘要

本发明提供苯并噻唑衍生物化合物、包含所述化合物的组合物、制备所述化合物的方法以及使用所述化合物来检测淀粉状蛋白沉积物和诊断以淀粉状蛋白沉积物为特征的疾病、障碍或病症的方法。发现所述化合物在诊断和治疗患有普遍累积神经炎性斑的疾病的患者中特别有用。所述疾病状态或疾病包括但不限于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease)、家族性阿尔茨海默病、唐氏综合征(Down’s Syndrome)和载脂蛋白E4等位基因纯合子。

主权项

1.一种下式I化合物或所述化合物的药物可接受的盐、水合物、溶剂合物或前体药物，其中：R¹为氢、-OH、-NO₂、-CN、-COOR、-OCH₂OR、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₁-C₆烷氧基或卤素，其中R¹的一个或多个原子任选是放射性标记原子；R为C₁-C₆烷基，其中一个或多个碳原子任选是放射性标记原子；R²为氢、非放射性卤素或放射性卤素；R³为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；和R⁴为氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基，其中当R²为氢或非放射性卤素时，所述烷基、烯基或炔基包含放射性碳或者被放射性卤素取代；前提条件是当R¹为氢或-OH、R²为氢且R⁴为-¹¹CH₃时，则R³为C₂-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基；和进一步的前提条件是当R¹为氢、R²为氢且R⁴为-CH₂CH₂CH₂¹⁸F时，则R³为C₂-C₆烷基、C₂-C₆烯基或C₂-C₆炔基。