哌嗪－烷基－脲基衍生物

摘要

本发明涉及新的哌嗪衍生物及其相关化合物以及它们在药物组合物的制备中作为活性成分的用途。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种那些通式1化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为神经激素的拮抗体的用途。

主权项

1.通式1的化合物。通式1其中Py表示在2位被-NR²R³单取代的吡啶-4-基；在2和6位二取代的吡啶-4-基，其中在2位的取代基为-NR²R³、在6位的取代基为低级烷基、芳基低级烷基；未取代的喹啉-4-基；在2位被低级烷基单取代的喹啉-4-基；在2位被低级烷基取代且在6、7、或8位被卤素、低级烷基、或芳基低级烷基二取代的喹啉-4-基；X表示芳基；芳基低级烷基；被芳基二取代的低级烷基；低级烷基-SO₂-；芳基-SO₂-；芳基低级烷基-SO₂-；低级烷基-CO-；芳基-CO-；芳基低级烷基-CO-；低级烷基-NR⁶CO-；芳基-NR⁶CO-和芳基低级烷基-NR⁶CO-；Y表示-C(R⁴)(R⁵)-(CH₂)-或-(CH₂)-C(R⁴)(R⁵)-；R¹表示氢或甲基；R²和R³独立地表示氢；低级烷基；或芳基低级烷基；R⁴表示氢；低级烷基；芳基；芳基低级烷基；或者与R⁵共同形成一个包括R⁴和R⁵所连接的碳原子作为环原子的3-、4-、5-或6-员饱和碳环；R⁵表示氢；甲基；或者与R⁴共同形成一个包括R⁴和R⁵所连接的碳原子作为环原子的3-、4-、5-或6-员饱和碳环；R⁶表示氢；低级烷基；或芳基低级烷基；以及光学纯的对映体或非对映体、对映体或非对映体的混合物、非对映的消旋物、和非对映的消旋物的混合物；以及它们的药学上可接受的盐、溶剂配合物和形态学形式。