发明名称 |
单硝酸异山梨酯的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及抗心绞痛药物单硝酸异山梨酯(1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制备方法,包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇(3)得到2,5-二硝酸异山梨酯(4);然后,ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基。本方法步骤简单,收率较高。 |
申请公布号 |
CN1257906C |
申请公布日期 |
2006.05.31 |
申请号 |
CN200410070446.8 |
申请日期 |
2004.08.04 |
申请人 |
鲁南制药集团股份有限公司 |
发明人 |
赵志全 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01);A61P9/10(2006.01);C07D307/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、一种制备1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0.1~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇得到2,5-二硝酸异山梨酯,然后ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基,其中钌(II)络合物选自RuX2与如下手性膦配体形成的络合物:BINAP,CHIRAPHOS,SKEWPHOS或DuPHOS;其中X为卤素。 |
地址 |
276005山东省临沂市红旗路209号 |