发明名称 单硝酸异山梨酯的制备方法
摘要 本发明涉及抗心绞痛药物单硝酸异山梨酯(1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯)的制备方法,包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇(3)得到2,5-二硝酸异山梨酯(4);然后,ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基。本方法步骤简单,收率较高。
申请公布号 CN1257906C 申请公布日期 2006.05.31
申请号 CN200410070446.8 申请日期 2004.08.04
申请人 鲁南制药集团股份有限公司 发明人 赵志全
分类号 C07D493/04(2006.01);A61P9/10(2006.01);C07D307/00(2006.01) 主分类号 C07D493/04(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1、一种制备1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯的方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:i)采用发烟硝酸与0.1~0.5倍的浓硫酸直接硝化异山梨醇得到2,5-二硝酸异山梨酯,然后ii)使用钌(II)络合物催化氢化,选择还原2-位硝基,其中钌(II)络合物选自RuX2与如下手性膦配体形成的络合物:BINAP,CHIRAPHOS,SKEWPHOS或DuPHOS;其中X为卤素。
地址 276005山东省临沂市红旗路209号