发明名称 |
新的化合物 |
摘要 |
新的取代的1,5,7-三取代的-1,8-二氮杂萘-2(1H)-酮化合物;1,5,7三取代的-1,6-二氮杂萘-2-(1H)-酮化合物和1,5,7-三取代的喹啉-2(1H)-酮化合物,其制备方法,其在治疗CSBP/p38激酶介导的疾病中的用途,以及用于该治疗的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN1774247A |
申请公布日期 |
2006.05.17 |
申请号 |
CN200480010140.1 |
申请日期 |
2004.02.13 |
申请人 |
史密丝克莱恩比彻姆公司 |
发明人 |
杰弗里·C·贝姆;詹姆斯·F·卡拉汉;拉尔夫·F·霍尔;林熹晨;凯瑟琳·L·威多森 |
分类号 |
A61K31/4375(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/12(2006.01) |
主分类号 |
A61K31/4375(2006.01) |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
张平元;赵仁临 |
主权项 |
1.下式化合物,或其药学上可接受的盐:<img file="A2004800101400002C1.GIF" wi="1397" he="465" />其中R<sub>1</sub>为任选取代的芳基或任选取代的杂芳环;X为R<sub>2</sub>、OR<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>R<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sub>10</sub>)S(O)<sub>m</sub>R<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sub>10</sub>)C(O)R<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>14</sub>、NR<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>14</sub>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>14</sub>、S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>14</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>J、NR<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>J、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>J、S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>J或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sub>2</sub>)<sub>2</sub>;J为任选取代的杂芳环;n为0或具有1-10值的整数;m为0或具有1或2值的整数;q为0或具有1-10值的整数;R<sub>2</sub>为氢、C<sub>1-10</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂芳基、杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基,这些基团都任选被取代,或R<sub>2</sub>为X<sub>1</sub>(CR<sub>10</sub>R<sub>20</sub>)<sub>q</sub>C(A<sub>1</sub>)(A<sub>2</sub>)(A<sub>3</sub>)或C(A<sub>1</sub>)(A<sub>2</sub>)(A<sub>3</sub>)基团;X<sub>1</sub>为N(R<sub>10</sub>)、O、S(O)<sub>m</sub>或CR<sub>10</sub>R<sub>20</sub>;X<sub>2</sub>独立地为氢、卤素或C<sub>1-4</sub>烷基;A<sub>1</sub>为任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基;A<sub>2</sub>为任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基;A<sub>3</sub>为氢或为任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基;G<sub>1</sub>为C-X<sub>2</sub>;R<sub>3</sub>为氢、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>1-4</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂芳基、杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂环基或杂环基C<sub>1-10</sub>烷基基团,这些基团都任选被取代;条件是当G<sub>2</sub>为C-X<sub>2</sub>,X<sub>2</sub>为氢,R<sub>1</sub>为任选取代的苯基,X为R<sub>2</sub>并且R<sub>2</sub>为氢时,则R<sub>3</sub>不为氢或甲基;R<sub>4</sub>和R<sub>14</sub>每个独立地选自氢、任选取代的C<sub>1-4</sub>烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基-C<sub>1-4</sub>烷基、芳基C<sub>1-10</sub>烷基、杂芳基或杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基,其中这些基团中每个可任选被取代;R<sub>10</sub>和R<sub>20</sub>独立地选自氢或C<sub>1-4</sub>烷基。 |
地址 |
美国宾夕法尼亚州 |