氯屈膦酸脂质体及其制剂

摘要

本发明氯屈膦酸盐口服制剂及脂质体制备方法，它克服了氯屈膦酸口服吸收差，生物利用度低的缺点，提高了制剂的稳定性。该制剂以氯屈膦酸为活性成分与适宜的制备工艺制成的口服普通片、分散片、薄膜包衣、舌下片、口腔崩解片、肠溶片、缓释片、速释片、控释片、硬胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊等；该制剂组成中还可包括药物可接受的载体。由氯屈膦酸与磷脂、胆固醇等辅料制备而成的脂质体或前体脂质体，其中还可加入支持剂等辅料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂，磷脂与药物的重量比为0.1∶1～40∶1。制备方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸发法、挤出法、机械法，支持剂可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化钠、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持剂与磷脂的比例为0.01∶1～400∶1。适应于癌症引起的溶骨性骨转移及骨质疏松症、高钙血症。

主权项

1、一种治疗癌症引起的溶骨性骨转移及骨质疏松症、高钙血症新的口服制剂；该制剂的药物活性成分是氯屈膦酸；辅料通过制剂技术而制成的口服普通片、分散片、薄膜包衣、舌下片、口腔崩解片、肠溶片、缓释片、速释片、控释片、硬胶囊、肠溶胶囊、缓释胶囊等；该制剂的组成中还可包括药物可接受的载体。