钙代谢化合物,申请号CN97195368.6-传众专利搜索

发明名称	钙代谢化合物
摘要	本发明是以钙代谢化合物为特征。“钙代谢化合物”指能抑制钙受体活性的化合物。本发明同时叙述了钙代谢化合物抑制钙受体活性和／或在病人中获得有益治疗效果的用途；和可以用于获得其它钙代谢化合物的技术。
申请公布号	CN1254465C	申请公布日期	2006.05.03
申请号	CN97195368.6	申请日期	1997.04.04
申请人	NPS医药公司;史密斯克兰比彻姆公众有限公司;史密斯克兰比彻姆	发明人	布拉德福德·C·凡瓦根;埃里克·G·德尔玛;德瑞克·奇汉;罗伯特·M·巴摩尔;理查德·M·肯南;尼克什·R·科特查;摩温·汤普逊;詹姆斯·F·卡拉汉
分类号	C07C217/34(2006.01);C07C217/14(2006.01);C07C217/28(2006.01);A61K31/135(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61K31/395(2006.01);A61K31/38(2006.01)	主分类号	C07C217/34(2006.01)
代理机构	中科专利商标代理有限责任公司	代理人	严舫
主权项	1.具有下面化学式的化合物：<img file="C971953680002C1.GIF" wi="946" he="335" />其中R<sub>1</sub>选自由下面基团组成的组：C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>环烷基，任选取代的苯基，任选取代的吡啶基，任选取代的苯并噻喃基，任选取代的咔唑基，任选取代的萘基，或任选取代的四氢萘基，C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>烯基，其中所述烷基、烯基和环烷基任选被选自下列的取代基所取代：C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基，亚甲二氧基，非取代芳基，非取代C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>环烷基，OH，SH，CN，NO，NO<sub>2</sub>，NH<sub>2</sub>，CH＝NNHC(O)NH<sub>2</sub>，CH＝NNHC(S)NH<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C(O)NH<sub>2</sub>，C(O)NH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>2</sub>，C(O)OH，C(O)O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，NH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>2</sub>，NHC(O)非取代芳基，NHC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，N＝N-非取代芳基，NHC(O)NH<sub>2</sub>，N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)C(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，NHC(S)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)C(S)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，NHS(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)S(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，OC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，OCH<sub>2</sub>C(O)OH，OC(S)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，S(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，SC(O)C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，S-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基，SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，SO<sub>2</sub>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基，S(O)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，S(O)<sub>2</sub>NH-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，和S(O)<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>2</sub>；并且各芳基取代基独立地选自下列基团组成的组：非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，非取代C<sub>2</sub>-C<sub>15</sub>烯基，卤素，C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基，亚甲二氧基，非取代的芳基，非取代的C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>环烷基，OH，SH，CN，NO，NO<sub>2</sub>，NH<sub>2</sub>，CH＝NNHC(O)NH<sub>2</sub>，CH＝NNHC(S)NH<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>O-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，C(O)-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，C(O)NH<sub>2</sub>，C(O)NH-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，C(O)N(非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基)<sub>2</sub>，C(O)OH，C(O)O-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，NH-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，N(非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基)<sub>2</sub>，NHC(O)非取代芳基，NHC(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，N＝N-非取代芳基，NHC(O)NH<sub>2</sub>，N(非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基)C(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，NHC(S)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，N(非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基)C(S)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，NHS(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，N(非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基)S(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，NS(O)<sub>2</sub>芳基，OC(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，OCH<sub>2</sub>C(O)OH，OC(S)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，S(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，SC(O)非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，S-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，S-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>卤代烷基，SO<sub>2</sub>-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，SO<sub>2</sub>-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>卤代烷基，S(O)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，S(O)<sub>2</sub>NH-非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基，和S(O)<sub>2</sub>N(非取代C<sub>1</sub>-C<sub>15</sub>烷基)<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>选自由下面基团组成的组：C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，H，OH；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是独立的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；R<sub>5</sub>是萘基或具有一个到四个取代基的取代苯基，所述取代基中至少一个取代基在间或对位置，选自由下面基团组成的组：C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，甲氧基，Cl，F，Br和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基；R<sub>6</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；Y<sub>1</sub>，Y<sub>2</sub>和Y<sub>3</sub>各自是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基；和Z选自由下面基团组成的组：O，S，和非取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烷基，附加条件是R<sub>1</sub>不是6-CN-2-吡啶基；如果R<sub>5</sub>是3，4-二甲氧苯基，则R<sub>1</sub>不是CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>O-苯基；2-环戊基-苯基；2-Cl-苯基；2-CN-苯基；2-(3-呋喃基)苯基；4-(1，2-苯并异噻唑)或2-苄基-苯基；如果R<sub>5</sub>是4-甲氧基-苯基，那么R<sub>1</sub>不是2-环戊基-苯基；2-CH<sub>3</sub>-苯基；2-苄基-苯基；3-CH<sub>3</sub>-4-CH<sub>3</sub>SO<sub>2</sub>-苯基；4-(1，2-苯并异噻唑)或2-[(2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基)-乙烯基]-苯基；如果R<sub>5</sub>是4-Cl-苯基，那么R<sub>1</sub>不是2-CH<sub>3</sub>-苯基，5-异丙基-苯基；2-CH<sub>3</sub>-苯基；4-CH<sub>3</sub>-苯基；苯基；2-Cl-苯基；4-Cl-苯基；2-甲氧基-4-CH<sub>3</sub>CHCH-苯基；3，4-CH<sub>3</sub>-苯基；2，4-CH<sub>3</sub>-苯基；2，3-CH<sub>3</sub>-苯基；2-异丙基-5-CH<sub>3</sub>-苯基；吡啶基；1-咪唑；4-(1，2-苯并异噻唑)；2-[(2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基)-乙烯基]-苯基；2-CH<sub>3</sub>-5-异丙基-苯基；2-甲氧基-苯基或3-甲基-苯基；和如果R<sub>5</sub>是3，5-二甲基-4-甲氧苯基，那么R<sub>1</sub>不是4-CH<sub>3</sub>-6-CN-2-吡啶基；3-CN-2-吡啶基；3-CN-5-甲基-2-吡啶基；或噻吩酰胺；和如果R<sub>5</sub>是3，5-二氯-4-甲氧基苯基，那么R<sub>1</sub>不是3-CN-2-吡啶基；和如果R<sub>5</sub>是3，4，5-三甲氧基-苯基，那么R<sub>1</sub>不是3-CN-2-吡啶基；以及药学可接受盐和其复合物。
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