发明名称 |
物质GM-95的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及物质GM-95[I]的制备方法,其特征在于(a)将通式[II]表示的环状化合物(式中,R<SUP>1</SUP>相同或不同,各表示低级烷基,R<SUP>2</SUP>表示硫醇基的保护基)的缩醛保护基(R<SUP>1</SUP>)脱保护,使其生成甲酰基,并且通过生成的甲酰基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噁唑环,和(b)将得到的通式[III](式中,R<SUP>2</SUP>的定义同上)表示的环状化合物的硫醇基的保护基(R<SUP>2</SUP>)脱保护,使其生成硫醇基,并且通过生成的硫醇基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噻唑啉环。∴ |
申请公布号 |
CN1253458C |
申请公布日期 |
2006.04.26 |
申请号 |
CN01820498.8 |
申请日期 |
2001.12.12 |
申请人 |
壮生株式会社 |
发明人 |
山田省三;重野和彦;北川和广;冈岛茂雄;浅尾哲次 |
分类号 |
C07D513/22(2006.01);C07D498/22(2006.01);C07D263/34(2006.01);A61K31/429(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D513/22(2006.01) |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
樊卫民;杨青 |
主权项 |
1.通式[I]表示的物质GM-95的制备方法,其特征在于,(a)将通式[II]表示的环状化合物的缩醛保护基R<sup>1</sup>脱保护,并且通过生成的甲酰基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噁唑环,和(b)将得到的通式[III]表示的环状化合物的硫醇基的保护基R<sup>2</sup>脱保护,并且通过生成的硫醇基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噻唑啉环,<img file="C018204980002C1.GIF" wi="906" he="1393" />其中,R<sup>1</sup>相同或不同,各表示低级烷基,R<sup>2</sup>表示硫醇基的保护基,<img file="C018204980003C1.GIF" wi="899" he="613" />其中,R<sup>2</sup>表示硫醇基的保护基。 |
地址 |
日本东京 |