发明名称 物质GM-95的制备方法
摘要 本发明涉及物质GM-95[I]的制备方法,其特征在于(a)将通式[II]表示的环状化合物(式中,R<SUP>1</SUP>相同或不同,各表示低级烷基,R<SUP>2</SUP>表示硫醇基的保护基)的缩醛保护基(R<SUP>1</SUP>)脱保护,使其生成甲酰基,并且通过生成的甲酰基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噁唑环,和(b)将得到的通式[III](式中,R<SUP>2</SUP>的定义同上)表示的环状化合物的硫醇基的保护基(R<SUP>2</SUP>)脱保护,使其生成硫醇基,并且通过生成的硫醇基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噻唑啉环。∴
申请公布号 CN1253458C 申请公布日期 2006.04.26
申请号 CN01820498.8 申请日期 2001.12.12
申请人 壮生株式会社 发明人 山田省三;重野和彦;北川和广;冈岛茂雄;浅尾哲次
分类号 C07D513/22(2006.01);C07D498/22(2006.01);C07D263/34(2006.01);A61K31/429(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D513/22(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;杨青
主权项 1.通式[I]表示的物质GM-95的制备方法,其特征在于,(a)将通式[II]表示的环状化合物的缩醛保护基R<sup>1</sup>脱保护,并且通过生成的甲酰基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噁唑环,和(b)将得到的通式[III]表示的环状化合物的硫醇基的保护基R<sup>2</sup>脱保护,并且通过生成的硫醇基与酰胺基的分子内闭环反应,形成噻唑啉环,<img file="C018204980002C1.GIF" wi="906" he="1393" />其中,R<sup>1</sup>相同或不同,各表示低级烷基,R<sup>2</sup>表示硫醇基的保护基,<img file="C018204980003C1.GIF" wi="899" he="613" />其中,R<sup>2</sup>表示硫醇基的保护基。
地址 日本东京