新的7－氮杂吲哚、其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的应用和其制备方法,申请号CN01821535.1-传众专利搜索

发明名称	新的7－氮杂吲哚、其作为磷酸二酯酶4的抑制剂的应用和其制备方法
摘要	本发明涉及新的7-氮杂吲哚化合物，其作为磷酸二酯酶4抑制剂的应用，及其制备方法。
申请公布号	CN1247576C	申请公布日期	2006.03.29
申请号	CN01821535.1	申请日期	2001.10.25
申请人	埃尔比昂股份公司	发明人	N·赫夫根;U·埃格尔兰德;T·克伦巴赫;D·马克斯;S·斯策伦伊;H·库斯;E·波利梅罗普洛斯
分类号	C07D471/04(2006.01);A61P11/00(2006.01);A61K31/40(2006.01)	主分类号	C07D471/04(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	刘维升;徐雁漪
主权项	1.通式1的7-氮杂吲哚，<img file="C018215350002C1.GIF" wi="340" he="422" />其中n可以是1或2，且R<sup>1</sup>代表-C<sub>1-10</sub>直链或支链烷基，所述烷基未取代或被下列基团取代一次或多次：-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NHC<sub>1-6</sub>烷基、-N(C<sub>1-6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NHC<sub>6-14</sub>芳基、-N(C<sub>6-14</sub>芳基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-6</sub>烷基)(C<sub>6-14</sub>芳基)、-NO<sub>2</sub>、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C<sub>1-6</sub>-烷基、-O-C<sub>6-14</sub>-芳基、-S-C<sub>1-6</sub>-烷基、-S-C<sub>6</sub>-<sub>14</sub>芳基、-SO<sup>3</sup>H、-SO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>C<sub>6-14</sub>芳基、-OSO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>-<sub>6</sub>烷基、-OSO<sub>2</sub>C<sub>6-14</sub>芳基、-COOH、-(CO)C<sub>1</sub>-<sub>5</sub>烷基，具有有3-14个环单元的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的碳环，具有有5-15个环单元和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的杂环，其中，C<sub>6-14</sub>芳基和碳环取代基和杂环取代基本身可未取代或被R<sup>4</sup>单取代或多取代，-C<sub>2-10</sub>单不饱和或多不饱和直链或支链链烯基，所述链烯基未取代或被下列基团取代一次或多次：-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NHC<sub>1-6</sub>烷基、-N(C<sub>1-6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NHC<sub>6-14</sub>芳基、-N(C<sub>6-14</sub>芳基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-6</sub>烷基)(C<sub>6-14</sub>芳基)、-NO<sub>2</sub>、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C<sub>1-6</sub>-烷基、-O-C<sub>6-14</sub>-芳基、-S-C<sub>1-6</sub>-烷基、-S-C<sub>6-14</sub>芳基、-SO<sub>3</sub>H、-SO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>C<sub>6-14</sub>芳基、-OSO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、-OSO<sub>2</sub>C<sub>6-14</sub>芳基、-COOH、-(CO)C<sub>1-5</sub>烷基，具有有3-14个环单元的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的碳环，具有有5-15个环单元和1-6个优选为N、O和S的杂原子的单环、二环或三环饱和或单不饱和或多不饱和的杂环，其中，C<sub>6-14</sub>芳基和碳环取代基和杂环取代基本身可以是未取代的或被R<sup>4</sup>单取代或多取代，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可相同或不同，二者当中只有一个可代表氢，此外，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可代表-C<sub>1-5</sub>-烷基，所述烷基未取代或被下列基团单取代或多取代：-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NHC<sub>1-6</sub>-烷基、-N(C<sub>1-6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C<sub>1-6</sub>-烷基、-S-C<sub>1-6</sub>-烷基、苯基、吡啶基，-苯基，所述苯基未取代或被下列基团单取代或多取代：-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NHC<sub>1-3</sub>-烷基、-N(C<sub>1-3</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-COOH、-COOC<sub>1-3</sub>烷基、-F、-Cl、-Br、-O-C<sub>1-3</sub>-烷基、-S-C<sub>1-3</sub>-烷基，-吡啶基，所述吡啶基未取代或被下列基团单取代或多取代：-NO<sub>2</sub>、-CN、-COOH、-COOC<sub>1-3</sub>烷基、-Cl、-Br、-O-C<sub>1-3</sub>-烷基、-S-C<sub>1-3</sub>-烷基，和<img file="C018215350003C1.GIF" wi="1732" he="340" />此外，-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>基可一起代表<img file="C018215350003C2.GIF" wi="1768" he="189" />和R<sup>4</sup>代表-H、-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NHC<sub>1-6</sub>-烷基、-N(C<sub>1-6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NHC<sub>6-14</sub>芳基、-N(C<sub>6-14</sub>芳基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1-6</sub>烷基)(C<sub>6-14</sub>芳基)、-NHCOC<sub>1-6</sub>烷基、-NO<sub>2</sub>、-CN、-COOH、-COOC<sub>1-6</sub>烷基、-(CO)C<sub>1-6</sub>烷基、-(CS)C<sub>1-6</sub>烷基、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C<sub>1-6</sub>-烷基、-O-C<sub>6-14</sub>-芳基、-S-C<sub>1-6</sub>-烷基、-S-C<sub>6-14</sub>芳基、-SOC<sub>1-6</sub>烷基、-SO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基，条件是：如果n＝1，则R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>不同时具有下述定义：R<sub>1</sub>＝-C<sub>1-6</sub>烷基，R<sub>2</sub>＝-H或-C<sub>1-6</sub>烷基，且R<sub>3</sub>＝<img file="C018215350004C1.GIF" wi="1298" he="243" />其中R、R′相互独立地为-C<sub>1-6</sub>烷基，所述烷基任选地被卤素单取代或多取代，-C<sub>2-6</sub>链烯基、-C<sub>3-6</sub>环烷氧基、-C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷氧基、-C<sub>2-6</sub>炔基、-C<sub>3-6</sub>环烷基、-C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷硫基、-C<sub>3-6</sub>环烷硫基、-C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷硫基、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基、卤素、硝基、-CF<sub>3</sub>、-C<sub>2</sub>F<sub>5</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-SCF<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-SO<sub>2</sub>F、甲酰基、-C<sub>2-6</sub>链烷酰基、氰基、任选被取代的苯基或噻吩基、-NR″<sub>2</sub>、-CONR″<sub>2</sub>、-COOR″，或者R+R′一起是5-元碳环或杂环，且R″＝-H或-C<sub>1-6</sub>烷基。
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