发明名称 治疗细胞增殖性疾病、视网膜病和关节炎的化合物和方法
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物和它们的用途,尤其是在药物工业中。本发明公开了具有抗增殖和抗血管生成活性的化合物,以及通过施用所述化合物来治疗各种疾病的方法,所述疾病为与异常细胞增殖有关的疾病包括癌症,或与失控血管生成有关的疾病包括实体瘤生长和转移,眼疾病和尤其是视网膜病,或关节炎。本发明还涉及包括所述化合物的药物组合物,更具体地用于治疗癌症(如白血病)、眼疾病和关节炎。
申请公布号 CN1747952A 申请公布日期 2006.03.15
申请号 CN200480003820.0 申请日期 2004.02.27
申请人 埃克森希特医疗股份有限公司 发明人 贝特朗·勒布隆;西尔韦尔·佩蒂;维尔日妮·皮卡德;蒂埃里·塔韦纳;法比安·施魏格霍费尔
分类号 C07D405/12(2006.01);C07D411/12(2006.01);A61K31/351(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D405/12(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;郭国清
主权项 1.具有通式(I)的化合物,它的互变异构体、旋光异构体和几何异构体、外消旋物、盐、水合物和它们的混合物:<img file="A2004800038200002C1.GIF" wi="768" he="503" />其中:R<sub>1</sub>选自:<img file="A2004800038200002C2.GIF" wi="1187" he="325" />和<img file="A2004800038200002C3.GIF" wi="181" he="270" />R<sub>2</sub>表示氢原子、包含3至6个碳原子的烷基或烯基;B表示卤原子,优选氯,羟基、-O-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>3</sub>(MOM)基团、-O-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>3</sub>(MEM)基团、-OSO<sub>2</sub>-烷基基团或-OSi(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>tBu;D表示氧原子、NR<sub>3</sub>、CR’R”或硫原子;X表示氧原子、硫原子或基团-NR<sub>4</sub>-;Y表示氧原子、硫原子或基团-NR<sub>4</sub>-;R<sub>3</sub>表示氢、烷基、羧酸酯基、酰基、甲酰胺基或SO<sub>2</sub>-烷基;R’和R”可相同或不同,表示氢原子或烷基;R<sub>4</sub>可相同或不同,选自氢原子、具有1至10个碳原子的烷基、芳基和芳烷基;“连接基团”表示(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,其中n表示1至10的整数,任选地被杂原子(优选N、O、S和P)或羰基、或芳基二烷基(优选二甲苯基)断开;A表示选自以下的基团:<img file="A2004800038200003C1.GIF" wi="1174" he="304" />和<img file="A2004800038200003C2.GIF" wi="299" he="274" />任选地,A被取代。
地址 法国巴黎
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