发明名称 用以预防或治疗躁郁症之胺基甲酸酯化合物(二) CARBAMATE COMPOUNDS FOR USE IN PREVENTING OR TREATING BIPOLAR DISORDER
摘要 本发明系一种预防或治疗躁郁症的方法,其包括投与有效治疗剂量之式(I)的镜像异构物或镜像异构混合物,其中一种式(I)之镜像异构物较占优势:其中苯基之X被选自含氟、氯、溴和碘之基的1至5个卤素原子所取代;以及,R1和R2为独立选自含氢和C1~C4烷基之基;其中C1~C4烷基选择性地被苯基所取代(其中苯基选择性地被独立选自含氢、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、胺基、硝基和氰基之基的取代物所取代)。
申请公布号 TWI250872 申请公布日期 2006.03.11
申请号 TW091103500 申请日期 2002.02.27
申请人 奥素-麦尼尔医药公司 发明人 普拉塔;周伯裕;崔罗伊;邱永孟;高罗伯
分类号 A61K31/27 主分类号 A61K31/27
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种预防或治疗躁郁症的医药组成物,其包含有 效治疗剂量之式(I)的化合物: 其中 苯基之X被选自含氟、氯、溴和碘之基的1至5个卤 素原子所取代;以及 R1和R2为独立选自含氢和C1~C4烷基之基;其中C1~C4烷 基选择性地被苯基所取代(其中苯基选择性地被独 立选自含氢、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、胺基、硝基 和氰基之基的取代物所取代)。 2.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中X为氯 。 3.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中X在苯 环之邻位被取代。 4.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中R1和R2 为选自氢。 5.一种预防或治疗躁郁症的医药组成物,其包含有 效治疗剂量之式(I)的镜像异构物或镜像异构混合 物,其中一种式(I)之镜像异构物较占优势: 其中 苯基之X被选自含氟、氯、溴和碘之基的1至5个卤 素原子所取代;以及 R1和R2为独立选自含氢和C1~C4烷基之基;其中C1~C4烷 基选择性地被苯基所取代(其中苯基选择性地被独 立选自含氢、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、胺基、硝基 和氰基之基的取代物所取代)。 6.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中X为氯 。 7.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中X在苯 环之邻位被取代。 8.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中R1和R2 为选自氢。 9.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中式(I)之 镜像异构物较占优势的程度90%或以上。 10.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中式(Ia) 之镜像异构物较占优势的程度98%或以上。 11.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中式(I) 之镜像异构物为一种式(Ia)之镜像异构物: 其中 苯基之X被选自含氟、氯、溴和碘之基的1至5个卤 素原子所取代;以及 R1和R2为独立选自含氢和C1~C4烷基之基;其中C1~C4烷 基选择性地被苯基所取代(其中苯基选择性地被独 立选自含氢、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、胺基、硝基 和氰基之基的取代物所取代)。 12.如申请专利范围第11项之医药组成物,其中X为氯 。 13.如申请专利范围第11项之医药组成物,其中X在苯 环之邻位被取代。 14.如申请专利范围第11项之医药组成物,其中R1和R2 为选自氢。 15.如申请专利范围第11项之医药组成物,其中式(Ia) 之镜像异构物较占优势的程度90%或以上。 16.如申请专利范围第11项之医药组成物,其中式(Ia) 之镜像异构物较占优势的程度98%或以上。 17.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中式(I) 之镜像异构物为一种式(Ib)之镜像异构物: 18.如申请专利范围第17项之医药组成物,其中式(Ib) 之镜像异构物较占优势的程度90%或以上。 19.如申请专利范围第17项之医药组成物,其中式(Ib) 之镜像异构物较占优势的程度98%或以上。 20.如申请专利范围第1或5项之医药组成物,其中躁 郁症为选自包括第I型躁郁症、第II型躁郁症、循 环性情感症、快速循环症、短日循环症、双向忧 郁症、急性躁狂症、躁狂症、混合躁狂症、轻躁 狂症和伴随躁郁症之其它症状的族群。 21.如申请专利范围第1或5项之医药组成物,其中治 疗有效剂量为从0.01毫克/公斤/剂量至100毫克/公斤 /剂量。 22.如申请专利范围第1或5项之医药组成物,其系用 于减缓或延迟躁郁症之进展,其包含治疗患者所需 之有效剂量的一种式(I)之镜像异构物或镜像异构 混合物,其中一种式(I)之镜像异构物较占优势。 23.如申请专利范围第22项之医药组成物,其中治疗 有效剂量为从0.01毫克/公斤/剂量至100毫克/公斤/ 剂量。
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