发明名称 治疗雌性性机能障碍的吡唑并嘧啶酮类
摘要 公开了式(I)化合物或其药学上可接受的盐或含有它们中存在的药物组合物在制造用于治疗或预防包括人类在内的雌性动物性功能障碍的药物方面的应用,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>的定义同说明书定义。
申请公布号 CN1742731A 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN01111260.3 申请日期 1994.05.13
申请人 辉瑞爱尔兰药品公司 发明人 P·艾里士;N·K·特列特
分类号 A61K31/505(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61P15/08(2006.01) 主分类号 A61K31/505(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或含有它们中任何一种的药物组合物在制造用于治疗或预防包括人在内的雌性动物性机能障碍的药物中的应用:<img file="A011112600002C1.GIF" wi="1223" he="734" />其中R<sup>1</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>环烷基;R<sup>2</sup>是H,可任选被C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>全氟烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;R<sup>3</sup>是可任选被C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>全氟烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>环烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>炔基;R<sup>4</sup>是可任选被OH、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CN、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,可任选被CN、CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>或CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基,可任选被NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基,可任选被NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>取代的(羟基)C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基,可任选被OH或NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基)C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基,CONR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、卤素、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NHSO<sub>2</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>;或是苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、噻吩基或三唑基,它们均可任选地被甲基取代;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,或者与它们所连接的N原子一起形成一个吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、4-N(R<sup>11</sup>)哌嗪基或咪唑基,其中该基团可任选地被甲基或OH取代;R<sup>7</sup>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>8</sup>是可任选被NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与它们所连接的N原子一起形成一个吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代或4-N(R<sup>12</sup>)哌嗪基,其中该基团可任选地C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>取代;R<sup>11</sup>是H,可任选被苯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,(羟基)C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>烷基,或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基;R<sup>12</sup>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基,(羟基)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基,(R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>N)C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基,(R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>NOC)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、CSNR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>或C(NH)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>;R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>各自独立地是H,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基)C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基或(羟基)C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基。
地址 爱尔兰都柏林