发明名称 2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-氧咪唑啉、及其合成和应用
摘要 通式I的化合物,其中,R为取代苯基,或呋喃基,或吡啶基。通式I化合物的制备方法包括:在碱和Br<SUB>2</SUB>存在下2-硝基丙烷缩合生成2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷;在NH<SUB>4</SUB>Cl存在下2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷被锌粉还原为2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷;2,3-二甲基-2,3-二羟胺基丁烷与取代苯甲醛或糠醛或吡啶甲醛环合,生成1,3-二羟基-2-取代-4,4,5,5-四甲基咪唑烷;1,3-二羟基-2-取代-4,4,5,5-四甲基咪唑烷被氧化剂氧化为2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧基咪唑啉;在酸性条件下,2-取代-4,4,5,5-四甲基-1,3-二氧咪唑啉被还原剂还原为2-取代-4,4,5,5-四甲基-1-氧咪唑啉。通式I的化合物可以用于舒张血管活性。
申请公布号 CN1743314A 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN200410074206.5 申请日期 2004.09.03
申请人 首都医科大学 发明人 彭师奇;赵明;王超;李铮
分类号 C07D233/06(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61P9/12(2006.01);A61P9/00(2006.01) 主分类号 C07D233/06(2006.01)
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 孙皓晨
主权项 1、如通式I的化合物,其中,R为取代苯基,或呋喃基,或吡啶基,取代苯基中的取代基为R<sup>1</sup><sub>n</sub> n=0、1或2,当n=1时,R<sup>1</sup><sub>1</sub>为2-羟基、3-羟基、4-羟基、4-甲基、4-甲氧基、2,4-二甲氧基、3,4-二甲氧基、3,4-亚甲二氧、4-二甲氨基、2-氟、4-氯、4-溴、2-硝基、3-硝基、4-硝基;当n=2时,R<sup>1</sup><sub>2</sub>为3-羟基-4-甲氧基、3-甲氧基-4-羟基、2,4-二氯、3,4-二氯。<img file="A2004100742060002C1.GIF" wi="441" he="319" />通式I
地址 100054北京市右安门外西头条10条