发明名称 抗促孕素在制备用于抑制雌性哺乳动物中发生子宫内膜加速成熟的药物中的应用
摘要 本发明涉及在进行生育力增强治疗的雌性哺乳动物中抑制发生子宫内膜加速成熟的方法。该方法包括向所述雌性哺乳动物给药至少一种17α-氟烷基化孕酮受体拮抗剂。
申请公布号 CN1244329C 申请公布日期 2006.03.08
申请号 CN02806146.2 申请日期 2002.01.09
申请人 舍林股份公司 发明人 克里斯塔·黑格勒-哈尔通;霍尔格·赫斯-施通普;亨宁·M·拜尔;克劳迪娅·克鲁舍
分类号 A61K31/567(2006.01);A61P15/08(2006.01) 主分类号 A61K31/567(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1、通式I的化合物在制备用于抑制雌性哺乳动物中发生子宫内膜加速成熟的药物中的应用:<img file="C028061460002C1.GIF" wi="547" he="394" />其中:R<sup>1</sup>是甲基或乙基,R<sup>2</sup>是C<sub>n</sub>F<sub>m</sub>H<sub>o</sub>,其中n是1-6,m>1,而且m+o=2n+1;R<sup>3</sup>是游离的、醚化或者酯化的羟基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>分别是氢,或者一起形成额外的键或亚甲基;St是以下部分式A、B或C表示的甾体ABC环系:<img file="C028061460002C2.GIF" wi="1800" he="723" />式中:R<sup>6</sup>是氢、直链C<sub>1-4</sub>烷基或支链C<sub>3-4</sub>烷基或卤素;R<sup>7</sup>是氢、直链C<sub>1-4</sub>烷基或支链C<sub>3-4</sub>烷基;或者如果St是部分式A或B的甾体ABC环系,则另外R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可一起形成额外的键;X是氧、羟亚氨基或者两个氢原子;R<sup>8</sup>是Y或者任选在多个位置处被除氢以外的基团Y取代的芳基;Y是氢、卤素、-OH、-NO<sub>2</sub>、-N<sub>3</sub>、-CN、-NR<sup>9a</sup>R<sup>9b</sup>、-NHSO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、C<sub>1-10</sub>烷酰基氧基、苯甲酰基氧基、C<sub>1-10</sub>烷酰基、C<sub>1-10</sub>羟基烷基或者苯甲酰基;R<sup>9a</sup>和R<sup>9b</sup>可相同或不同,并代表氢或C<sub>1-10</sub>烷基;R<sup>9</sup>是氢或C<sub>1-10</sub>烷基;对于-NR<sup>9a</sup>R<sup>9b</sup>基团,还有它们与酸形成的药物学上可接受的盐,而对于其中R<sup>9</sup>为氢的-CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>基团,还包括它们与碱形成的药物学上可接受的盐。
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