| 主权项 |
1.一种式(IVA)之(S)-保护醇, X2-CH2-C*H(OH)-CH2-N=CH-X0 (IVA) 其中: (I)X0为: (A)-, (B)邻羟基苯基, (C)邻甲氧基苯基, (D)对甲氧基苯基, (II)X2为: (A)-C1, (B)-Br, (C)p-CH3--SO2-, (D)m-NO2--SO2-。 2.一种式(IVC)之(S)-醯亚胺醇, 其中: (A)X2系如申请专利范围第1项所界定。 3.如申请专利范围第1项之(S)-保护醇,其中X0为- 或邻羟基苯基及X2为-C1。 4.如申请专利范围第1项之(S)-保护醇,其系 (S)-1-亚胺基-3-氯-2-丙醇。 5.如申请专利范围第2项之(S)-醯亚胺醇,其系 (S)-1-醯亚胺基-3-氯-2-丙醇。 6.一种制备式(V)之(S)-3-碳胺基醇之方法, X2-CH2-C*H(OH)-CH2-NH3+ (V) 其中X2为: (A)-C1, (B)-Br, (C)p-CH3--SO2-, (D)m-NO2--SO2-,其包括: (1)以水性氨(II)接触式(I)之非氮加成物 O=CH-X0 (I) 其中X0为: (A)-, (B)邻羟基苯基, (C)邻甲氧基苯基, (D)对甲氧基苯基; 在式(III)之(S)-保护环氧化物存在下 X2-CH2-C*#H-CH2-O#- (III) 其中: (I)#指具(#)标记之原子彼此键结,造成环之形成; (II)X2系如上界定, (2)以酸接触步骤(1)之反应混合物。 7.如申请专利范围第6项之制备(S)-3-碳胺基醇(V)之 方法,其中X2为-C1。 8.如申请专利范围第6项之制备(S)-3-碳胺基醇(V)之 方法,其中3-碳胺基醇(V)为(S)-1-胺基-3-氯-2-丙醇氢 氯盐。 9.一种制备式(V)之(S)-3-碳胺基醇之方法, X2-CH2-C*H(OH)-CH2-NH3+ (V) 其中: (1)X2为: (A)-C1, (B)-Br, (O)p-CH3--SO2-, (D)m-NO2--SO2-,其包括: (1)以式(III)之(S)-保护环氧化物接触醯亚胺(VI) X2-CH2-C*#H-CH2-O#- (III) 在醯胺钾存在下在DMF或DMAC中,其中: (I)#指具(#)标记之原子彼此键结,造成环之形成; (II)X2系如上界定,得到式(IVC)之(S)-醯亚胺醇 其中X2系如上界定及 (2)以水性酸接触步骤(1)之产物。 10.如申请专利范围第9项之制备(S)-3-碳胺基醇(V)之 方法,其中X2为-C1。 11.如申请专利范围第9项之制备(S)-3-碳胺基醇(V)之 方法,其中(S)-3-碳胺基醇为(S)-1-胺基-3-氯-2-丙醇氢 氯盐。 |
