| 主权项 |
1.一种式I化合物, 或其医药可接受盐,其中 R1为 (a)H, (b)CH3,或 (C)CH2OH; R2为 (a)CH3,或 (b)CH2CH3; R3为 (a)H,或 (b)C1-C6烷基; R4为 (a)H,或 (b)C1-C6烷基; R5为 (a)H,或 (b)卤素; R6与R7独立地为下列者(但其限制条件为R6与R7中至 少有一者不能为H,C1-C6烷基,羟基化C1-C6烷基或经C1- C6烷氧基取代C1-C6烷基); (a)H, (b)C1-C6烷基, (c)羟基化C1-C6烷基, (d)经C1-C6烷氧基取代C1-C6烷基, (e)卤素化C1-C6烷基, (f)芳基,其中该芳基表苯基,其视情况经一或多个 选自C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,(C1-C6烷基)2-N-,或2HN-SO2- 之中的取代基所取代; (g)经芳基取代C1-C6烷基,其中该芳基表苯基或咪唑 基,其视情况经一或多个选自C1-C6烷氧基或OH之中 的取代基所取代, (h)R8-(C1-C6)烷基-,其中R8为NH2C=O-,C1-C6烷基-NHC=O-,(C1-C 6烷基)2NC=O-,C1-C6烷基-OOC-,C1-C6烷基-CO-NH-,C1-C6烷基- OOCNH-,C1-C6烷基-O-,C7-C12烷基-O-,C1-C6烷基-SO-,C1-C6烷 基-S-,C1-C6烷基-C=O-,ArCONH-,Ar(C1-C6烷基)CONH,ArC=O-,NH2 CONH-,C1-C6烷基-NHCONH-,(C1-C6烷基)2-NCONH-,ArNHCONH-,羟基 化C1-C6烷基-O-或吗琳基;其中Ar表苯基,啶基,或 基, (i)C7-C12烷基, (j)OH, R6与R7与彼等所接的氮原子一起形成吗,六氢 ,咯啶或六氢啶,其视情况含有一或多个选 自下列之中的取代基:卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,CF 3,OH,苯基,NH2CO-,C1-C6烷基-CO-;且 X为 (a)NH,或 (b)O。 2.根据申请专利范围第1项之式I化合物,其中R1为CH3 或CH2OH;R2为CH3或CH2CH3:R3为CH3或CH2CH3;R4为CH3或CH2CH3;R 5为H,Br,C1,或F;或其医药可接受盐。 3.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其中R1 为CH3或CH2OH;R2为CH3:R3为CH3或CH2CH3;R4为CH3或CH2CH3;R5 为H,Br,Cl,或F。 4.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其为 2,3-二甲基-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-6-(吗羰基)- 咪唑并[1,2-a]啶, N-(4-乙氧基苯基)-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-2,3-二甲 基咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, N-[2-(二甲胺基)-2-乙氧基乙基]-8-(2-乙基-6-甲基 胺基)-N,2,3-三甲基咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, (8-(2-乙基-6-甲基胺基)-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a] 啶)(4-甲基六氢基)甲酮, 1-((8-(2-乙基-6-甲基胺基)-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a] 啶-6-基)羰基)02-(S)-咯啶羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基)-N-羟基-2,3-二甲基咪唑并[1 ,2-a]啶-6-羧醯胺, (2-乙基-6-甲基胺基)-N-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)-2,3 -二甲基咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, (8-(2-乙基-6-甲基胺基)-2,3-二甲基咪唑并[1,2-a] 啶-6-基)(3-羟基-1-咯啶基)甲酮, N-(3,4-二羟基苯乙基)-8-(2-乙基-6-甲基胺基)-2,3- 二甲基咪唑并[1,2-a]啶-6-羧醯胺, 8-(2-乙基-6-甲基胺基-3-(羟基甲基)-2-甲基-6-(吗 羰基)-咪唑并[1,2-a]啶, N-((8-(2-乙基-6-甲基胺)胺基)-2,3-二甲基咪唑并[1, 2-a]啶-6-基)羰基)胍, 4-(2-(((8-(2-乙基-6-甲基胺基)-2,3-二甲基咪唑并[1, 2-a]啶-6-基)羰基)胺基)乙氧基)-4-氧基丁酸。 或其医药可接受盐。 5.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,其为盐 酸盐或甲烷磺酸盐。 6.一种制备根据申请专利范围第1或2项之式I化合 物的方法,其中该化合物中X为NH,该方法包括 (a)用式II化合物 与式III化合物 其中R6与R7皆为根据申请专利范围第1项所定义者, 在惰性溶剂内反应成为式IV化合物 (b)用式IV中R6与R7皆为根据申请专利范围第1项所定 义者之化合物与氨在惰性溶剂内反应成为式V化合 物 (c)将式V中R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义 者之化合物在一惰性溶剂内于标准条件下还原成 式VI化合物 (d)将式VI申R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义 者之化合物与式VII化合物 其中R2为申请专利范围第1项中所定义者,Z为脱离 基且R9表H,CH3或一酯基;在惰性溶剂中于有或无硷 之下反应成为式VIII化合物 (e)用式VIII中R6,R7,与R2皆为申请专利范围第1项中所 定义者且R9为H,CH3或一酯基之化合物与式IX化合物 其中R3,R4和R5皆为申请专利范围第1项中所定义者 且Y为一脱离基;在惰性溶剂中于有或无硷之下反 应成为式X化合物 f)将式X中R9为酯基之化合物置于惰性溶剂内还原 成式I中R1为CH2OH且X为NH之化合物。 7.一种制备根据申请专利范围第1或2项之式I化合 物之方法,其中该化合物中X为NH且R1为H或CH3,该方 法包括 (a)用式II化合物 与通式R10-OH醇化合物,其中R10为烷基;在标准条件 下反应成为式XI化合物 (b)用式XI中R10为烷基之化合物与氨在惰性溶剂内 于标准条件下反应而得式XII化合物 (c)将式XII中R10为烷基的化合物在惰性溶剂内于标 准条件下还原成式XIII化合物 (d)用式XIII中R10为烷基的化合物与式XIV化合物 其中R2为申请专利范围第1项中所定义者,Z为脱离 基且R11表H或CH3;在惰性溶剂内于有或无硷之下反 应成为式XV化合物 (e)用式XV中R10为烷基,R2为申请专利范围第1项中所 定义者且R11为H或CH3之化合物与式IX化合物 其中R3,R4与R5皆为申请专利范围第1项中所定义且Y 为一脱离基;在惰性溶剂内于有或无硷之下反应成 为式XVI化合物 f)用式XVI中R2,R3,R4与R5皆为申请专利范围第1项中所 定义者,R10为烷基且R11为H或CH3之化合物与式III化 合物 其中R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义者;在 标准条件下反应成为式I中R1为H或CH3且X为NH之化合 物。 8.一种制备根据申请专利范围第1或2项式I化合物 之方法,其包括 (a)用酸或硷在标准条件下处理式XVII化合物 其中R1,R2,R3,R4,R5和X皆为申请专利范围第1项中所定 义者且R10为烷基;而得式XVIII化合物 (b)用式XVIII中R1,R2,R3,R4,R5和X皆为申请专利范围第1 项所定义者之化合物与式III化合物 其中R6与R7皆为申请专利范围第1项中所定义者,于 偶合剂存在中在惰性溶剂内于标准条件下反应而 得式I化合物。 9.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,用于制 造抑制胃酸分泌所用医药品。 10.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,用于制 造治疗胃肠炎性疾病所用医药品。 11.根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,用于制 造治疗或预防涉及人类胃黏膜受幽门螺旋杆菌( Helicobacter pylpri)感染的病况所用之医药品,其中系 将该盐通合并与至少一种抗微生物剂给药。 12.一种用于抑制胃酸分泌之医药组合物,包括根据 申请专利范围第1或2项之式I化合物,合并医药上可 接受稀释剂或载剂。 13.一种用于治疗胃肠炎性疾病之医药组合物,包括 根据申请专利范围第1或2项之式I化合物,合并医药 上可接受稀释剂或载剂。 14.一种用于治疗或预防涉及人类胃黏膜受幽门螺 旋杆菌感染的病况之医药组合物,包括根据申请专 利范围第1或2项之式I化合物,合并医药上可接受稀 释剂或载剂。 15.一种式XVIIl化合物, 其中R1、R2、R3、R4、R5与X皆为申请专利范围第1项 中所定义者。 |
