发明名称 用于治疗阿尔茨海默氏型老年性痴呆的活性组分的组合
摘要 本发明涉及含有下述活性组分的药物组合物:-选自1-(2-萘-2-乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶和式(I)化合物的化合物(a):∴其中Y是-CH-或-N-;R<SUB>1</SUB>是氢、卤素、CF<SUB>3</SUB>、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基;R<SUB>2</SUB>是氢、卤素、羟基、CF<SUB>3</SUB>、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基;R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>分别是氢或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)烷基;X是(a)(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基;(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷氧基;(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)羧基烷基;(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基羰基(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基;(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)羧基烷氧基;或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基羰基(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷氧基;(b)选自(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷氧基、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基甲基、(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基氨基和环己烯基的基团,其中所述基团任选被卤素、羟基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基、羧基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基羰基、氨基、一(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基或二(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基取代;或(c)选自苯基、苯氧基、苯基氨基、N-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)烷基苯基氨基、苯基甲基、苯基乙基、苯基羰基、苯硫基、苯磺酰基、苯亚磺酰基或苯乙烯基的基团,其中所述苯基任选被卤素、CF<SUB>3</SUB>、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基、氰基、氨基、一(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基、二(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)酰氨基、羧基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基羰基、氨基羰基、一(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基羰基、二(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基羰基、氨基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、羟基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或卤代(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基单或多取代;其中化合物(a)任选呈其一种可药用盐形式,和任选呈其一种可药用盐形式的、在DAT的症状治疗中有活性的化合物(b),条件是,当化合物(a)不是1-(2-萘-2-乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或其一种可药用盐时,化合物(b)是乙酰胆碱酯酶抑制剂。
申请公布号 CN1243540C 申请公布日期 2006.03.01
申请号 CN98813094.7 申请日期 1998.11.09
申请人 赛诺菲-安万特 发明人 J·-P·马夫兰德;P·索布里;J·-P·特拉诺瓦
分类号 A61K31/00(2006.01);A61K31/445(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 A61K31/00(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德;杨丽琴
主权项 1.一种用于治疗阿尔茨海默氏型老年性痴呆的药物组合物,它含有0.5-700mg化合物(a),其选自:1-(2-萘-2-基乙基)-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶和1-{2-(4-联苯基)乙基}-4-(3-三氟甲基苯基)-1,2,3,6-四氢吡啶或者其可药用盐,和0.1-50mg的化合物(b):乙酰胆碱酯酶抑制剂。
地址 法国巴黎