发明名称 CaSR拮抗剂
摘要 右式(1)的化合物,它的药用盐或其旋光物。(在该式中,符号如说明书中所定义)。特别是,具有钙敏感受体拮抗作用的化合物和包含该化合物的药物组合物,特别是钙受体拮抗剂和骨质疏松症治疗剂。
申请公布号 CN1741984A 申请公布日期 2006.03.01
申请号 CN200480002843.X 申请日期 2004.04.23
申请人 日本烟草产业株式会社 发明人 品川雄功;井上照彦;木口登志裕;池之上拓;小川直树;福田贤治;中川敬;进藤顺纪;副岛有纪
分类号 C07C217/28(2006.01);C07C229/64(2006.01);C07C233/54(2006.01);C07C317/44(2006.01);C07C323/62(2006.01);C07C229/60(2006.01);C07D215/12(2006.01);C07D213/80(2006.01);C07D307/79(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K31/343(2006.01);A61K31/195(2006.01);A61K31/216(2006.01);A61P19/10(2006.01);A61P19/08(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P3/14(2006.01);A61P43/00(2006.01) 主分类号 C07C217/28(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.一种由下式(1)表示的化合物,其药用盐或其旋光体:<img file="A2004800028430002C1.GIF" wi="1725" he="342" />其中n为0或1,p为1-3的整数,R<sup>1</sup>是羟基,C<sub>1-6</sub>烷氧基或R<sup>A</sup>,其中R<sup>A</sup>是R<sup>C</sup>-OC(=O)O-C<sub>1-4</sub>亚烷基-O-或OH-NH-,其中R<sup>C</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,并且各自是氢原子,羟基,卤原子,氨基,C<sub>1-7</sub>酰氨基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,羧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基-羰基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷基,羟基-C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-7</sub>酰氨基-C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,芳烷基,苯基,C<sub>1-6</sub>烷基氨基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基,巯基,氰基,硝基,吗啉代基,哌啶子基或吡咯烷子基,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>连接形成乙烯氧基,X<sup>1</sup>是-C=C-,-C=N-,氧原子或硫原子,Z是-S-,-SO-,-SO<sub>2</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m1</sub>-O-,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m1</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m2</sub>-NH-,-NH-(CH<sub>2</sub>)m<sub>2</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m3</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-,-N(CH<sub>3</sub>)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m3</sub>-,C<sub>1-4</sub>亚烷基,-SO<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-,-N(CH<sub>3</sub>)-SO<sub>2</sub>-,-NHCO-,-CONH-或C<sub>2-4</sub>亚链烯基,其中m1,m2和m3各自是0-2的整数,X<sup>2</sup>是-C=C-,氧原子或硫原子,R<sup>4</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基,R<sup>5</sup>是氢原子或R<sup>B</sup>,其中R<sup>B</sup>是任选地被羧基取代的C<sub>1-7</sub>酰基,Y是碳原子或氮原子,且R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同,且各自是氢原子,卤原子,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1-6</sub>烷基,卤代C<sub>1-6</sub>烷氧基,羧基,羟基,氰基,硝基,苯基,C<sub>3-6</sub>环烷基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基羰基或羟基-C<sub>1-6</sub>烷基,或相邻的R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>连接形成-CH=CH-CH=CH-,-C(OH)=CH-CH=CH-,-CH=C(OH)-CH=CH-,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>k1</sub>-O-,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>k2</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>k3</sub>-,其中k1是1-4的整数,k2是2-5的整数,k3是3-6的整数,条件是当R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>都是氢原子和n为1时,Z应当是除-SO<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-以外的基团,其中-SO<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-的硫原子与环V键联,氮原子与环W键联。
地址 日本国东京都