发明名称 使用苯并吡喃类化合物促进毛发生长的方法
摘要 本发明涉及通过给药选择的苯并吡喃化合物来刺激毛发生长的方法,本发明还涉及该化合物在制备治疗脱发药物中的用途和治疗脱发的药物组合物,特别是外用的药物组合物。
申请公布号 CN1738591A 申请公布日期 2006.02.22
申请号 CN200380108683.2 申请日期 2003.11.03
申请人 沃纳-兰伯特公司 发明人 尼尔·S·多尔蒂;丹尼斯·A·史密斯
分类号 A61K8/49(2006.01);A61K31/353(2006.01);A61P17/14(2006.01) 主分类号 A61K8/49(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 赵仁临;张平元
主权项 1.一种治疗选自斑秃、女性型脱发、化疗及放疗后的继发性脱发、与紧张相关的脱发、自身诱导的脱发、瘢痕性脱发以及非人类哺乳动物脱毛的脱毛发症的方法,该方法包括向脱毛发或有脱毛发危险的哺乳动物给药有效量的式I化合物或其药学上可接受的盐,<img file="A2003801086830002C1.GIF" wi="622" he="244" />其中,X为O或NH;R和R<sup>1</sup>分别独立选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或连接在一起表示C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基;R<sup>2</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>3</sup>为(a)含有1或2个氮杂原子的六元杂环,该杂环通过环碳原子与X相连,任选被苯并稠合,并该杂环和苯并稠合部分任选被下列基团取代:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,羟基,-OR<sup>5</sup>,卤素,-S(O)<sub>m</sub>R<sup>5</sup>,氧代,氨基,-NHR<sup>5</sup>,-N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>,氰基,-CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>,-CONH<sub>2</sub>,-CONHR<sup>5</sup>,或-CON(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>,条件是R<sup>3</sup>不是N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)吡啶酮基;(b)当X为NH时,R<sup>3</sup>为下式基团<img file="A2003801086830002C2.GIF" wi="179" he="135" />或(c)当X为NH时,R<sup>3</sup>为下式基团<img file="A2003801086830002C3.GIF" wi="184" he="186" />R<sup>4</sup>为羟基取代的苯基,并可进一步任选被1或2个独立选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OR<sup>5</sup>、卤素、氰基和硝基的取代基取代;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>6</sup>为-OR<sup>5</sup>,-NHR<sup>5</sup>,-N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>,-SR<sup>5</sup>或-NHR<sup>9</sup>;R<sup>7</sup>为氰基;R<sup>8</sup>为-OR<sup>5</sup>,-NHR<sup>5</sup>,-N(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>或-NHR<sup>9</sup>;R<sup>9</sup>为任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,羟基,-OR<sup>5</sup>,卤素,氰基或硝基取代的苯基;m为0,1,或2。
地址 美国新泽西州