| 主权项 |
1.制备通式(I)<img file="C018196120002C1.GIF" wi="842" he="590" />化合物13-(N-Boc-β-异丁基异丝氨酸基)-14β-羟基巴卡丁III-1，14-碳酸酯的方法，其包含：a)保护10-脱乙酰基巴卡丁III的7位和10位羟基：<img file="C018196120002C2.GIF" wi="1344" he="481" />其中R和R<sub>1</sub>可以相同或不同，选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基或芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基-羰基或芳基-羰基、三氯乙酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>三烷基甲硅烷基；b)经过两步氧化得到13位被氧化为羰基并且14位被羟化的衍生物：<img file="C018196120003C1.GIF" wi="1891" he="482" />c)将1位和14位的邻位羟基碳酸酯化以得到1，14-碳酸酯衍生物：<img file="C018196120003C2.GIF" wi="1134" he="506" />d)将13位的羰基还原：<img file="C018196120003C3.GIF" wi="1123" he="520" />e)除去7位和10位的保护基：<img file="C018196120003C4.GIF" wi="1248" he="538" />f)对10位羟基进行选择性的乙酰化：<img file="C018196120004C1.GIF" wi="1266" he="533" />g)将14β-羟基-巴卡丁-1，14-碳酸酯III转化为7位被三乙基甲硅烷基化的衍生物：<img file="C018196120004C2.GIF" wi="1316" he="529" />h)使步骤g)的化合物与(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-羧酸反应：<img file="C018196120004C3.GIF" wi="1845" he="748" />i)从步骤h)的化合物中除去保护基三乙基甲硅烷基和二甲氧基苯亚甲基：<img file="C018196120005C1.GIF" wi="1831" he="722" /> |
