发明名称 制备咪唑化合物之方法
摘要 一种制备4-(3-氯苯基)-6-[(4-氯苯基)羟基(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-1-甲基-2(1H)-酮及其之医药上可接受之盐类的方法,其包含使6-(4-氯醯基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-酮与一种C6-8烷基锂化合物、1-甲基咪唑和三(C4-6烷基)甲矽基卤化物反应以获得更佳产率之上述产物。
申请公布号 TWI249532 申请公布日期 2006.02.21
申请号 TW091104444 申请日期 2002.03.11
申请人 健生药品公司 发明人 费瓦特;布鲁迪;史帝文
分类号 C07D401/06 主分类号 C07D401/06
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种制备4-(3-氯苯基)-6-[(4-氯苯基)羟基(1-甲基-1H -咪唑-5-基)甲基]-1-甲基-2(1H)-酮(III)及其之医 药上可接受之盐类的方法: 其包含使6-(4-氯醯基〉-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)- 酮(II): 与己基锂化合物、1-甲基咪唑及三丁基矽烷基卤 化物反应,反应系在至少-40℃之温度下进行。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其中己基锂化合 物为正己基锂。 3.根据申请专利范围第1项之方法,其中三丁基矽烷 基卤化物基为三-异-丁基矽烷基卤化物。 4.根据前述申请专利范围任一项之方法,其中三丁 基矽烷基卤化物为三丁基矽烷基氯化物。 5.根据前述申请专利范围任一项之方法,其中反应 系在至少-20℃的温度下进行。 6.根据申请专利范围第5项之方法,其中反应系在-5 ℃至+5℃的温度下进行。
地址 比利时