| 主权项 |
1.一种式I之化合物 或其医药可接受性盐;其中 Ar为经1至5个R3取代基取代之苯基; R1系选自下列所组成之组群: 氢; C1-4烷基; 2,2,2-三氟乙基; 甲氧羰基甲基; 羧基甲基; 羟基乙基; 氧基甲基; 氧基乙基;及 环丙基; R3为氢、氯或氟; R4系选自下列所组成之组群; 氢; CH3; CH2CH3; CH2CH(CH3)2; CH2-环丙基; CH2-环己基; CH2OCH2Ph; CH2OH; CH2Ph; CH2(3-OCF3-Ph); CH2(4-OCF3-Ph); CH2(3-CF3,5-CF3-Ph); CH2(2-CF3-Ph); CH2(2-Cl-Ph); CH2(2-Me-Ph); CH2(2-Me,5-Me-Ph); CH2(2-Ph-Ph); CH2(2-F,5-F-Ph); CH2(2-F-Ph); CH2(2-F,3-F-Ph); CH2(2-啶基); CH2(3-啶基); CH2(4-啶基); CH2(1-氧离子啶-2-基); CH2(1-氧离子啶-3-基); CH2(1H-唑-1-基); CH2(2-F,6-F-Ph);及 CH2CF3;及 R5、R8及R9为氢。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下列所 组成之组群: 或其医药可接受性盐。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自下列结 构式Ib所组成之组群: 或其医药可接受性盐。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其为 或其医药可接受性盐。 5.一种治疗或预防二基-IV酵素相关疾病之 医药组合物,包括如申请专利范围第1项之化合物 及医药可接受性载剂。 6.如申请专利范围第5项之医药组合物,其又包括一 或多种选自下列所成组群之其他活性成分: (a)第二种二基IV(DP-IV)抑制剂; (b)胰岛素敏化剂,其系选自包含PRAR激动剂、PRAR /作双重激动剂、PAPR激动剂、双胍及蛋白 质酪胺酸磷酸-1B抑制剂所组成之组群; (c)胰岛素或拟胰岛素; (d)磺醯基尿素或其他胰岛素促泌素; (e)-配糖抑制剂; (f)胰高血糖素受体拮抗剂; (g)GLP-1、GLP-1拟药或GLP-1受体激动剂; (h)GIP、GIP拟药或GIP受体激动剂; (i)PACAP、PACAP拟药或PACAP受体激动剂; (j)胆固醇降低剂,如(i)HMG-CoA还原抑制剂;(ii)多价 螯合剂;(iii)菸硷醯醇、菸硷酸或其盐;(iv)PPAR激 动剂;(v)PPAR/双重激动剂;(vi)胆固醇吸收抑制 激动剂;(v)PPAR/双重激动剂;(vi)胆固醇吸收抑 制剂;(vii)醯基CoA:胆固醇醯基转移抑制剂;及(viii )抗氧化剂; (k)PPAR激动剂; (l)抗肥胖症化合物; (m)回肠胆汁酸传递抑制剂; (n)消炎药;及 (o)抗高血压剂。 7.如申请专利范围第6项之医药组合物,其中该双胍 为美法明(metformin)。 8.一种如申请专利范围第1项之化合物之用途,系用 以制造供治疗哺乳类之选自由高血糖症、2型糖尿 病、肥胖症及脂质障碍之病况之医药。 9.如申请专利范围第8项之用途,其中该脂质障碍系 选自由血脂障碍症、高脂血症、高三酸甘油酯血 症、高胆固醇血症、低HDL量及高LDL量所组成之组 群。 |
