| 主权项 |
1.一种抗人类免疫缺乏病毒(HIV)剂,包含一种下式[I ]表示之4-氧代化合物或其医药上可接受之盐 作为活性成分: 其中 环Cy为视需要地经以1至5个选自如下A组之取代基 取代之C3-10碳环基或视需要地经以1至5个选自如下 A组之取代基取代之杂环基 其中该杂环基为除含碳原子外,含有至少一个选自 氮原子、氧原子及硫原子之杂原子之饱和或不饱 和环; A组为由氰基、苯基、硝基、卤原子、C1-4烷基、 卤C1-4烷基、卤C1-4烷氧基、-ORa1、-SRa1、-NRa1Ra2、- CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-CORa3、-NRa1CORa3、-SO2Ra3、-NRa1 SO2Ra3、-COORa1及-NRa2COORa3组成之群组 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基; R1为选自如下B组之取代基或视需要地经以1至3个 选自卤原子及如下B组之取代基取代之C1-10烷基 其中B组为视需要地经以1至5个选自前述A组之取代 基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前 述A组之取代基取代之杂环基(定义如前)、-ORa4、- SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4CORa6 、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成之群组 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前); R2为氢原子或C1-4烷基; R31为氢原子、氰基、羟基、胺基、硝基、卤原子 、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、卤C1-4烷基 或卤C1-4烷氧基; X为C-R32或氮原子;以及 Y为C-R33或氮原子 其中R32及R33为相同或相异且各自为氢原子、氰基 、硝基、卤原子、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5 个选自前述A组之取代基取代之杂环基(定义如前), 或视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代 基取代之C1-10烷基、-ORa7、-SRa7、-NRa7Ra8、-NRa7CORa9 、-COORa10或-N=CH-NRa10Ra11 其中Ra7及Ra8为相同或相异且各自为氢原子或B组或 视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基 取代之C1-10烷基,Ra9为C1-4烷基,及Ra10及Ra11为相同或 相异且各自为氢原子或C1-4烷基; 限制条件为排除下列化合物: 6-(N-吗基甲基)-1-环丙基-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸乙酯; 6-(N-吗基甲基)-1-甲基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸;以及 6-(N-吗基甲基)-1-苯基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸乙酯。 2.如申请专利范围第1项之抗HIV剂,其中X为C-R32及Y 为C-R33。 3.如申请专利范围第1项之抗HIV剂,其中Cy环为 其中 R4及R6为相同或相异且各自为选自如下A组之取代 基 其中A组为由氰基、苯基、硝基、卤原子、C1-4烷 基、卤C1-4烷基、卤C1-4烷氧基、-ORa1、-SRa1、-NRa1Ra 2、-CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-CORa3、-NRa1CORa3、-SO2Ra3、- NRa1SO2Ra3、-COORa1及-NRa2COORa3组成之群组 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基; R5为选自氢原子及A组之取代基,以及R4及R5可与其 取代之苯环共同形成一个稠合环;以及 m为0或1至3之整数,以及当m为2或3时,m个R6可相同或 相异。 4.如申请专利范围第1项之抗HIV剂,其中R2为氢原子 。 5.一种4-氧代化合物或其医药上可接受之盐, 其系以下式[II]表示: 其中 R4及R6为相同或相异且各自为选自如下A组之取代 基 其中A组为由氰基、苯基、硝基、卤原子、C1-4烷 基、卤C1-4烷基、卤C1-4烷氧基、-ORa1、-SRa1、-NRa1Ra 2、-CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-CORa3、-NRa1CORa3、-SO2Ra3、- NRa1SO2Ra3、-COORa1及-NRa2COORa3组成之群组 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基; R5为选自氢原子及前述A组之取代基,以及R4及R5可 与其取代之苯环共同形成一个稠合环; m为0或1至3之整数,以及当m为2或3时,m个R6可相同或 相异; R1为选自如下B组之取代基或视需要地经以1至3个 选自卤原子及如下B组之取代基取代之C1-10烷基 其中B组为视需要地经以1至5个选自前述A组之取代 基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前 述A组之取代基取代之杂环基(其中该杂环基定义 如前,为除含碳原子外,含有至少一个选自氮原子 、氧原子及硫原子之杂原子之饱和或不饱和环)、 -ORa4、-SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5a、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、 -NRa4CORa6、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成 之群组 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前); R31为氢原子、氰基、羟基、胺基、硝基、卤原子 、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、卤C1-4烷基 或卤C1-4烷氧基;以及 R32及R33 为相同或相异且各自为氢原子、氰基、硝基、卤 原子、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前),或视需要地 经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基取代之C1- 10烷基、-ORa7、-SRa7、-NRa7Ra8、-NRa7CORa9、-COORa10或-N =CH-NRa10Ra11 其中Ra7及Ra8为相同或相异且各自为氢原子或B组或 视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基 取代之C1-10烷基,Ra9为C1-4烷基,及Ra10及Ra11为相同或 相异且各自为氢原子或C1-4烷基。 6.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中R31为氢原子、氰基、羟基 或C1-4烷氧基。 7.如申请专利范围第6项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中R31为氢原子。 8.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R32及R33 为相同或相异且各自为氢原子;氰基;卤原子;视需 要地经以1至5个选自如下A组之取代基取代之杂环 基, 其中该杂环基为除含碳原子外,含有至少一个选自 氮原子、氧原子及硫原子之杂原子之饱和或不饱 和环,以及A组为由氰基、苯基、硝基、卤原子、C1 -4烷基、卤C1-4烷基、卤C1-4烷氧基、-ORa1、-SRa1、- NRa1Ra2、-CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-CORa3、-NRa1CORa3、-SO2 Ra3、-NRa1SO2Ra3、-COORa1及-NRa2COORa3组成之群组, 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基; 视需要地经以1至3个选自卤原子及如下B组之取代 基取代之C1-10烷基, [其中B组为由视需要地经以1至5个选自前述A组之 取代基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选 自前述A组之取代基取代之杂环基(定义如前)、-ORa 4、-SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4 CORa6、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成之 群组, 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前)]; -ORa7;-SRa7;-NRa7Ra8;-NRa7CORa9;-COORa10或-N=CH-NRa10Ra11 其中Ra7及Ra8为相同或相异且各自为氢原子或B组或 视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基 取代之C1-10烷基,Ra9为C1-4烷基,及Ra10及Ra11为相同或 相异且各自为氢原子或C1-4烷基。 9.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 盐药上可接受之盐,其中 R32为氢原子;氰基;卤原子;视需要地经以1至3个选 自卤原子及如下B组之取代基取代之C1-10烷基, [其中B组为由视需要地经以1至5个选自前述A组之 取代基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选 自前述A组之取代基取代之杂环基(其中该杂环基 为除了碳原子外,含有至少一个选自氮原子、氧原 子及硫原子之杂原子之饱和或不饱和环)、-ORa4、- SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4CORa6 、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成之群组, 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前)]; -ORa7、-SRa7、-NRa7Ra8、-NRa7CORa9或-COORa10 其中Ra7及Ra8为相同或相异且各自为氢原子或B组或 视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基 取代之C1-10烷基,Ra9为C1-4烷基,及Ra10为氢原子或C1-4 烷基。 10.如申请专利范围第9项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R32为氢原子、-ORa7或-NRa7Ra8其中Ra7及Ra8为相同或相 异且各自为氢原子、B组或视需要地经以1至3个选 自卤原子及前述B组之取代基取代之C1-10烷基。 11.如申请专利范围第8项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R33为氢原子; 视需要地经以1至3个选自卤原子及如下B组之取代 基取代之C1-10烷基 [其中B组为由视需要地经以1至5个选自前述A组之 取代基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选 自前述A组之取代基取代之杂环基(其中,该杂环基 为除含碳原子外,含有至少一个选自氮原子、氧原 子及硫原子之杂原子之饱和或不饱和环)、-ORa4、- SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4CORa6 、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成之群组; 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前)]; -ORa7;或-NRa7Ra8 其中Ra7及Ra8为相同或相异且各自为氢原子、B组或 视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基 取代之C1-10烷基。 12.如申请专利范围第11项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R33为氢原子、-ORa7或-NRa7Ra8 其中Ra7及Ra8为相同或相异且各自为氢原子、B组或 视需要地经以1至3个选自卤原子及前述B组取代基 取代之C1-10烷基。 13.如申请专利范围第8至12项中任一项之4-氧代 化合物或其医药上可接受之盐,其中 Ra7及Ra8 为相同或相异且各自为视需要地经以1至3个选自 卤原子及如下B组之取代基取代之C1-10烷基,其中B 组为由视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(其中该杂环基为除含 碳原子外,含有至少一个选自氮原子、氧原子及硫 原子之杂原子之饱和或不饱和环),-ORa4、-SRa4、-NRa 4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4CORa6、-SO2Ra6 、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成之群组, 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自前述 A组之取代基取代之杂环基(定义如前)。 14.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R4及R5为相同或相异且各自为选自氰基、苯基、硝 基、卤原子、C1-4烷基、卤C1-4烷基、卤C1-4烷氧基 、-ORa1、-SRa1、-NRa1Ra2、-CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-NRa1 CORa3、-SO2Ra3、-NRa2COORa3及-COORa1之取代基, 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基。 15.如申请专利范围第14项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R4为苯基、卤原子、C1-4烷基、卤C1-4烷氧基、-ORa1 、-NRa1Ra2、-CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-NRa1CORa3、-SO2Ra3、 -NRa1SO2Ra3或-COORa1, 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基。 16.如申请专利范围第15项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中R4为卤原子。 17.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R5为氢原子、氰基、苯基、硝基、卤原子、C1-4烷 基、卤C1-4烷基、-ORa1、-SRa1、-NRa1Ra2、-CONRa1Ra2、- SO2NRa1Ra2或-NRa1CORa3, 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基。 18.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中R6为卤原子。 19.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中m为0或1。 20.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R1为视需要地经以1至5个选自如下A组之取代基取 代之C3-10碳环基, 其中A组为由氰基、苯基、硝基、卤原子、C1-4烷 基、卤C1-4烷基、卤C1-4烷氧基、-ORa1、-SRa1、-NRa1Ra 2、-CONRa1Ra2、-SO2NRa1Ra2、-CORa3、-NRa1CORa3、-SO2Ra3、- NRa1SO2Ra3、-COORa1及-NRa2COORa3组成之群组, 其中Ra1及Ra2为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基或基,以及Ra3为C1-4烷基; 选自-NRa4Ra5、-NRa4CORa6、-NRa4SO2Ra6及-NRa5COORa6之取代 基, 其中Ra4及Ra5为相同或相异且各自为氢原子、C1-4烷 基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取 代之C3-10碳环基,或视需要地经以1至5个选自前述A 组之取代基取代之杂环基(其中该杂环基为除含碳 原子外,含有至少一个选自氮原子、氧原子及硫原 子之杂原子之饱和或不饱和环),以及Ra6为C1-4烷基 、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基取代 之C1-10碳环基,或视需要地经以1至5个选自前述A组 之取代基取代之杂环基(定义如前);或 视需要地经以1至3个选自卤原子及B组之取代基取 代之C1-10烷基, 其中B组为由视需要地经以1至5个选自前述A组之取 代基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自 前述A组之取代基取代之杂环基(定义如前)、-ORa4 、-SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4 CORa6、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6(其中Ra4 、Ra5、Ra6及A组定义如前)组成之群组。 21.如申请专利范围第20项之4-氧代化合物或其 医药上可接受之盐,其中 R1为视需要地经以1至3个选自卤原子及B组之取代 基取代之C1-10之取代基, 其中B组为由视需要地经以1至5个选自前述A组之取 代基取代之C3-10碳环基、视需要地经以1至5个选自 前述A组之取代基取代之杂环基(定义如前)、-ORa4 、-SRa4、-NRa4Ra5、-CONRa4Ra5、-SO2NRa4Ra5、-CORa6、-NRa4 CORa6、-SO2Ra6、-NRa4SO2Ra6、-COORa4及-NRa5COORa6组成之 群组, 其中Ra4及Ra5为相同或相异,且各自为氢原子、C1-4 烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代基 取代之C3-10碳环基、或视需要地经以1至5个选自前 述A组之取代基取代之杂环基(定义如前),以及Ra6为 C1-4烷基、视需要地经以1至5个选自前述A组之取代 基取代之C3-10碳环基、或视需要地经以1至5个选自 前述A组之取代基取代之杂环基(定义如前)。 22.如申请专利范围第5项之4-氧代化合物,其系 选自由下列化合物组成之群组: 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-1), 6-(2,3-二氯基)-8-氟-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-2), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-甲烷磺醯基胺基乙基)-4-氧代- 1,4-二氢-3-羧酸(实施例1-3), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-咪唑-1-基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-4), 6-(2,3-二氯基)-1-二甲基胺基甲醯基甲基-4-氧代-1 ,4-二氢-3-羧酸(实施例1-5), 6-(2,3-二氯基)-1-甲基胺基甲醯基甲基-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-6), 1-胺基甲醯基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-7), 6-(2,3-二氯基)-1-异丙基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸(实施例1-8), 6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1-胺磺醯基甲基-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-9), 1-(2-羧基乙基)-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-10), 1-(2-羟基乙基)-6--1-基甲基-4-氧代-1,4-二氢-3 -羧酸(实施例1-11), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸甲酯(实施例1-12), 1-(2-胺基甲醯基乙基)-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-13), 6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1-(2-氧代丙基)-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-14), 1-基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例1-15), 6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1-苯乙基-1,4-二氢-3-羧 酸(实施例1-16), 6-(2,3-二氯基)-1-(3-苯丙基)-4-氧代-1,4-二氢-3 -羧酸(实施例1-17), 6-(2,3-二氯基)-1-异丁基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸(实施例1-18), 6-(2,3-二氯基)-1-(4-苯基丁基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-19), 1-联苯-2-基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-20), 6-(2,3-二氯基)-1-(4-羟基丁基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-21), 1-苯并[b]吩-2-基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-22), 6-(2,3-二氯基)-1-(3,4-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-23), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-二甲基胺基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-24), 6-(2,3-二氯基)-1-(3-羟基丙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-25), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-甲氧基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-26), 6-(2,3-二氯基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-27), 1-羧基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸(实施例1-28), 6-(2,3-二氯基)-1-[2-(4-甲基唑-5-基)乙基]-4-氧代 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例1-29), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基丙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-30), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-甲基硫基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-32), 6-(2-氯-6-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-33), 6-(2,3-二氯基)-1-(5-羟基戊基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-34), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-吗-4-基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-35), 6-(2,3-二氯基)-1-甲基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例1-36), 6-(2,3-二氯基)-1-乙基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例1-37), 6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1-丙基-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例1-38), 1-丁基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例1-39), 1-环戊基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-40), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-甲烷磺醯基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-41), 1-环己基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-42), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基-2-苯基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-43), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-氟乙基)-4-氧代-1,4-二氢-3 -羧酸(实施例1-44), 6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1-(2-啶-2-基乙基)-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-45), 1-(2-胺基乙基)-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-46), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-47), 1-(2-乙醯基胺基乙基)-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-48), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-乙氧羰基胺基乙基)-4-氧代-1,4 -二氢-3-羧酸(实施例1-49), 6-(2,3-二氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-50), 6-(2-氯-4-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-51), 6-(2-氯基)-4-氧代-1-苯乙基-1,4-二氢-3-羧酸( 实施例1-65), 6-(2-氯-3-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-66), 6-(2,3-二氯基)-1-甲基硫基甲基-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-68), 6-(2,3-二氯基)-1-甲烷磺醯基甲基-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-69), 1-第三丁基胺磺醯基甲基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1 ,4-二氢-3-羧酸(实施例1-70), 6-(2,3-二氯基)-1-甲基胺磺醯基甲基-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-71), 6-(2,3-二氯基)-1-二甲基胺磺醯基甲基-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-72), 6-(2-氯-3,6-二氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-73), 6-(2,3-二氯基)-1-(2,3-二羟基丙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-74), 6-(2-氯-6-氟基)-1-胺磺醯基甲基-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-75), 6-(2-氯-6-氟基)-1-甲基胺磺醯基甲基-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-76), 6-(2-氯-3-氟基)-1-二甲基胺磺醯基甲基-4-氧代-1,4 -二氢-3-羧酸(实施例1-77), 6-(2-氯-3-甲基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-79), 6-(2-溴基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸(实施例1-80), 6-(2-氯-3-甲氧基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-82), 1-(2-羟基乙基)-6-(2-甲烷磺醯基基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-85), 6-联苯-2-基甲基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-86), 6-(2-氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸(实施例1-87), 6-(2-氯-5-甲基硫基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例1-92), 1-(2-羟基乙基)-4-氧代-6-(2-三氟甲氧基基)-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-93), 6-(2-氯-5-甲基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-97), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例1-99), 6-(3-氯-2,6-二氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例1-100), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-4-氧代-1,4 -二氢-3-羧酸(实施例1-101), 1-环丙基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸(实施例1-102), 1-胺基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例2-1), 6-(2,3-二氯基)-1-甲氧羰基胺基-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例2-2), 1-乙醯胺基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸(实施例2-3), 6-(2,3-二氯基)-1-甲烷磺醯胺基-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例2-4), 6-(2,3-二氯基)-1-(N-甲烷磺醯基-N-甲基胺基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例2-5), 6-(2,3-二氯基)-1-二甲基胺基-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例2-6), 6-(2,3-二氯基)-1-甲基胺基-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸(实施例2-7), 6-(2,3-二氯基)-1-乙基胺基-4-氧代-1,4-二氢-3- 羧酸(实施例2-8), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-5-甲氧基-4-氧代-1,4 -二氢-3-羧酸(实施例3-1), 6-(3-氯-2-甲基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例3-2), 6-(3-氯-2-甲氧基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例3-3), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-4), 6-(2,3-二氯基)-5-羟基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-5), 6-(2,3-二氯基)-7-羟基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-6), 1-(2-羟基乙基)-6-(2-甲基胺基基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例3-7), 6-(2-二甲基胺基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例3-8), 6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1-苯基-1,4-二氢-3-羧酸 (实施例3-9), 6-(2,3-二氯基)-1-[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-10), 1-环丁基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸(实施例3-12), 1-环戊基-6-(2,3-二氯基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧 酸(实施例3-13), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4 -二氢-3-羧酸(实施例3-14), 6-(2-二甲基胺磺醯基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-16), 6-(3-氯-2,4-二氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例3-17), 6-(2-羧基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢- 3-羧酸(实施例3-18), 1-(2-羟基乙基)-6-(2-甲基胺磺醯基基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-19), 6-(2,3-二氯基)-7-乙氧基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4 -二氢-3-羧酸(实施例3-20), 7-氯-6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例3-21), 6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-7-三氟甲基- 1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-22), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-4-氧代-1 ,4-二氢-3-羧酸(实施例3-23), (R)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-4-氧代-1 ,4-二氢-3-羧酸(实施例3-24), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-8-三氟甲基 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-25), 6-(3-氯-2-氟基)-1-[2-羟基-1-(羟基甲基)乙基]-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-26), 7-氰基-6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-27), 6-(2-乙基甲基胺基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-28), 6-[2-(N-甲基-N-丙基胺基)基]-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-29), 6-[2-(N-基-N-甲基胺基)基]-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-30), 6-[2-(N-甲烷磺醯基-N-甲基胺基)基]-1-(2-羟基乙基 )-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-31), 6-[2-(N-异丙基-N-甲基胺基)基]-1-(2-羟基乙基)-4- 氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-32), 1-第三丁基-6-(3-氯-2-氟基)-4-氧代-1,4-二氢-3 -羧酸(实施例3-33), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-34), 8-胺基-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-35), 7-羧基-6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-36), 6-(3-氯-2,6-二氟基)-1-(2-羟基乙基)-8-甲氧基-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-37), 6-(3-氯-2-氟基)-8-二甲基胺基-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-38), 8-乙醯基胺基-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-39), 5-氰基-6-(2,3-二氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例3-40), 6-[2-(N-乙醯基-N-甲基胺基)基]-1-(2-羟基乙基)-4- 氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-41), 6-(2-二乙基胺基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例3-42), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(1,1-二甲基-2-羟基乙基)-4-氧代- 1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-43), 6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-44), 6-(3-氯-2-氟基)-7,8-二甲氧基-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-45), 6-(3-氯-2-氟基)-8-乙氧基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-47), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-8-甲基胺基-4-氧代 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-48), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-7-丙氧基-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-49), 6-(3-氯-2-氟基)-7-(二甲基胺基亚甲基胺基)-1-(2- 羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-50), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸甲酯(实施例3-51), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-8-苯氧基-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-52), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-7-异丙氧基-4-氧代 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-53), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-8-丙基胺基 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-54), 6-(3-氯-2-氟基)-8-乙基胺基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-55), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-8-甲氧 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-56), (S)-6-(3-氯-2,6-二氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-8-甲 氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-57), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-8-丙氧基-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-58), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-8-异丙氧基-4-氧代 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-59), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丙基]-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-60), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-(2-羟基-1-甲基乙基 )-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-61), 6-(3-氯-2-氟基)-7-二甲基胺基-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-62), 6-(3-氯-2-氟基)-7-环己基甲氧基-1-(2-羟基乙基)-4- 氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-63), 6-(3-氯-2-氟基)-8-二乙基胺基-1-(2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-64), 6-(3-氯-2-氟基)-7-甲基胺基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代 -1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-65), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-7-咯啶-1- 基-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-66), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-8-乙氧基-1-(2-羟基-1-甲基乙基 )-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-67), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-[1-(羟基甲基)丙基] -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-68), 6-(3-氯-2-氟基)-8-环己基甲氧基-1-(2-羟基乙基)-4- 氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-69), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-2-甲基丙基)-4- 氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-70), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-3-甲基丁基)-4- 氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-71), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丙基]-7-异丙氧 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-72), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丙基]-7-甲氧基 -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-73), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-7-异丙 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-74), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[2,2-二甲基-1-(羟基甲基)丙 基]-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-75), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-7-(2-羟基乙氧基)-4 -氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-76), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-7-(3-羟基丙氧基)-4 -氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-77), 6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基乙基)-8-(2-羟基乙基胺基 )-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-78), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丙基]-8-甲氧基 -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-79), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-8-二甲基胺基-1-(2-羟基-1-甲基 乙基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-80), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-苯基乙基)-4-氧代-1 ,4-二氢-3-羧酸(实施例3-81), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丁基]-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例3-82), 6-(3-氯-2-氟基)-1-((1S,2S)-1-羟基甲基-2-甲基丁基)- 4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-83), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-7-甲氧 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例3-84), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-基-2-羟基乙基)-4-氧代-1 ,4-二氢-3-羧酸(实施例3-85), 6-(2-氯-5-甲烷磺醯基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1, 4-二氢-3-羧酸(实施例4-1), 6-(2-乙基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢- 3-羧酸(实施例4-4), 6-(2-氯-5-甲基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例4-5), 6-(2-氯-5-氟基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例4-6), 6-(5-溴-2-氯基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例4-7), 6-(2,3-二氯基)-7-氟-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例4-9), 6-(2-氯-5-羟基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例4-11), 6-(2,3-二氯基)-5-氟-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二 氢-3-羧酸(实施例4-12), 6-(2-乙氧基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢 -3-羧酸(实施例4-13), 6-(2-羟基基)-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4-二氢- 3-羧酸(实施例4-14), 6-(2,3-二氯基)-7-甲基-1-(2-羟基乙基)-4-氧代-1,4- 二氢-3-羧酸(实施例4-15), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(2-羟基-1-甲基乙基)-8-异丙 氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-16), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丙基]-8-异丙氧 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-17), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-4-氧 代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-18), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-2-甲基丙基)-7- 异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-19), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[2,2-二甲基-1-(羟基甲基)丙 基]-7-异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例 4-20), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-8-乙氧基-1-[1-(羟基甲基)丙基] -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-21), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[2-环己基-1-(羟基甲基)乙基] -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-22), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-3-甲基丁基)-7- 异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-23), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-2-甲基丙基)-8- 异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-24), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-3-甲基丁基)-8- 异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-25), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-[2,2-二甲基-1-(羟基甲基)丙基] -8-异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-26 ), 6-(3-氯-2-氟基)-1-((1S,2S)-1-羟基甲基-2-甲基丁基)- 7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-27), 6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-((1S,2S)-1-羟基甲基-2- 甲基丁基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-28), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丙基]-7-甲基硫 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-29), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-(1-羟基甲基-2-甲基 丙基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-30), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-[2,2-二甲基-1-(羟基 甲基)丙基]-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-31) , (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-2-甲基丙基)-7- 甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-32), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[2,2-二甲基-1-(羟基甲基)丙 基]-7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4- 33), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[2,2-二甲基-1-(羟基甲基)丙 基]-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4- 34), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丁基]-7-异丙氧 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-35), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-7-乙氧基-1-[1-(羟基甲基)丁基] -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-36), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-8-乙氧基-1-[2,2-二甲基-1-(羟基 甲基)丙基]-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-37) , (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丁基]-7-甲氧基 -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-38), 6-(3-氯-2-氟基)-1-((1S,2S)-1-羟基甲基-2-甲基丁基)- 7-异丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-39) , (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-7-异 丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-40), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-8-乙 氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-41), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-7-甲 氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-42), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-7-乙 氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-43), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-8-甲 氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-44), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-8-乙氧基-1-(1-羟基甲基-2-甲基 丙基)-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-45), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-羟基甲基-2-甲基丙基)-8- 甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-46), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丁基]-8-异丙氧 基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-47), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-8-乙氧基-1-[1-(羟基甲基)丁基] -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-48), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[1-(羟基甲基)丁基]-8-甲氧基 -4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-49), (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-(1-环己基-2-羟基乙基)-8-异 丙氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-50)及 (S)-6-(3-氯-2-氟基)-1-[2,2-二甲基-1-(羟基甲基)丙 基]-4-氧代-1,4-二氢-3-羧酸(实施例4-52), 或其医药上可接受之盐。 23.一种用作抗人类免疫缺乏病毒(HIV)剂之医药组 成物,包含如申请专利范围第5至22项中任一项之4- 氧代化合物或其医药上可接受之盐,以及医药 上可接受之载剂。 24.一种HIV接合抑制剂,包含如申请专利范围第1 至22项中任一项之4-氧代化合物或其医药上可 接受之盐作为活性成分。 25.一种抗HIV剂,包含如申请专利范围第5至22项中任 一项之4-氧代化合物或其医药上可接受之盐 作为活性成分。 26.一种抗HIV组成物,包含如申请专利范围第1至22项 中任一项之4-氧代化合物或其医药上可接受 之盐以及其它一或多种抗HIV活性物质作为活性成 分。 27.一种抗HIV剂,包含如申请专利范围第1至22项中任 一项之4-氧代化合物或其医药上可接受之盐 作为活性成分,与其他抗HIV剂用于多重药物疗法。 28.一种如申请专利范围第5至22项中任一项之4-氧 代化合物或其医药上可接受之盐之用途,系用 于制造抗HIV剂。 29.一种如申请专利范围第5至22项中任一项之4-氧 代化合物或其医药上可接受之盐之用途,系用 于制造HIV接合抑制剂。 30.一种抑制HIV接合之医药组成物,包含如申请专 利范围第5至22项中任一项之4-氧代化合物或 其医药上可接受之盐,以及医药上可接受之载剂。 31.一种套组,包含如申请专利范围第23项之医药组 成物以及相关书面资料,该书面资料陈述该组成物 可用于或须用于预防或治疗HIV传染病。 32.一种套组,包含如申请专利范围第30项之医药组 成物以及相关书面资料,该书面资料陈述该组成物 可用于或须用于抑制HIV接合。 |
