发明名称 N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4-唑胺甲磺酸盐无水物或水合物及其药学组成物
摘要 本发明与N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4-唑胺甲磺酸盐之无水物与单水合物的形式有关。本发明也与含有N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4-唑胺甲磺酸盐之药学组成物有关,以及与藉由投服N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4-唑胺甲磺酸盐而冶疗过度增生疾病,如癌症之方法有关。
申请公布号 TWI248437 申请公布日期 2006.02.01
申请号 TW088106555 申请日期 1999.04.23
申请人 欧希埃制药股份有限公司 发明人 道格拉斯 约翰 迈德拉姆 艾伦;堤摩西 诺利斯;杰佛瑞 罗根;狄诺斯 山塔菲诺斯;雷巍 麦索尔
分类号 C07D239/94;A61K31/517 主分类号 C07D239/94
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种选自N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4- 唑胺甲磺酸盐之无水物及水合物型式之化合物 。 2.依据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 系N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4-唑胺甲 磺酸盐无水物。 3.依据申请专利范围第2项之化合物,其中该化合物 系多晶型A,其X射线粉末绕射图样中在2角度约6.3 、7.15、9.8、13.4、13.7、18.05、18.9、19.6、20.0、21.35 、21.8、23.1及26.8具有特性尖峰。 4.依据申请专利范围第2项之化合物,其中该化合物 系多晶型B,其X射线粉末绕射图样中在2角度约5.4 、8.8、13.4、13.7、15.3、15.7、17.4、17.818.4、18.8、 19.5、19.85、20.1、21.1、21.8、22.6、24.1、25.2、25.9、 26.7、28.3及30.9具有特性尖峰。 5.依据申请专利范围第2项之化合物,其中该化合物 系多晶型C,其X射线粉末绕射图样中在2角度约6.0 、8.3、10.3、11.5、12.55、13.45、16.0、16.75、17.4、17. 9、18.1、18.65、10.35、20.6、23.0、24.0、24.8、26.75、 27.2及36.3具有特性尖峰。 6.依据如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合 物系N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧)-4-唑胺 甲磺酸盐单水合物。 7.一种用于治疗哺乳动物过度增生疾病之药学组 成物,包含治疗上有效量的依据申请专利范围第1 至6项中任一项之化合物及药学上可接受的载剂。 8.依据申请专利范围第7项之药学组成物,其中该过 度增生疾病系选自脑癌,肺癌,鳞状细胞癌,膀胱癌, 胃癌,胰脏癌,乳房癌,头癌,颈癌,肾方面的癌症,肾 脏癌,卵巢癌,前列腺癌,结肠直肠癌,食管癌,妇科 癌症及甲状腺癌之癌症。 9.依据申请专利范围第7或8项之药学组成物,其中 该化合物为申请专利范围第5项之化合物。
地址 美国