嘧啶化合物的制备方法

摘要

提供了一种制备式(1)化合物的方法和该方法中有用的中间体。该方法包括使式R¹－CO－CH₂－E化合物与式R²－CHX¹X²化合物在式R³R⁴N－C(＝NH)NH₂化合物和催化剂存在下反应，生成二氢嘧啶；和氧化二氢嘧啶，生成式(1)化合物。R¹为H或烷基基团；R²为H、烷基或芳基基团；R³和R⁴各自独立地为H、烷基或芳基，或R³和R⁴相连，与跟它们相连接的氮一起形成5到7元杂环；E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团；而X¹和X²各自独立地为离去基团，或X¹和X²一起代表＝O。

主权项

1、一种制备式(1)化合物的方法：式(1)其包括a)使式R¹-CO-CH₂-E的化合物与式R²-CHX¹X²的化合物在式R³R⁴N-C(＝NH)NH₂的化合物和催化剂存在下反应，生成二氢嘧啶；和b)将步骤a)中制备的二氢嘧啶氧化，生成式(1)化合物其中R¹为H或烷基基团；R²为H或烷基或芳基基团；R³和R⁴各自独立地为H、烷基或芳基，或R³和R⁴相连，与跟它们相连接的氮一起形成5到7元杂环；E为H、未取代的烷基基团、芳基基团或吸电子基团；而X¹和X²各自独立地为离去基团，或X¹和X²一起代表＝O。