发明名称 N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺及制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式Ⅰ其中:Ar为:式Ⅱ该类化合物的制备过程包括:以1摩尔的芳基酚与1~10摩尔的环氧氯丙烷在碳酸钾或碳酸钠的1~5摩尔水溶液中,四丁基溴化铵存在下,于室温反应12~48小时生成3-芳氧环氧丙烷;以1摩尔的N-烷基-2-(芳硫基)苄胺和1~5摩尔的3-芳氧环氧丙烷在无水乙醇或无水甲醇中回流反应5~48小时生成N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。
申请公布号 CN1724515A 申请公布日期 2006.01.25
申请号 CN200510014381.X 申请日期 2005.07.05
申请人 天津大学 发明人 李爱军;刘东志;周雪琴
分类号 C07C323/31(2006.01);C07C319/20(2006.01) 主分类号 C07C323/31(2006.01)
代理机构 天津市学苑有限责任专利代理事务所 代理人 任延
主权项 1.一种N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺,其特征在于结构式如下:<img file="A2005100143810002C1.GIF" wi="586" he="280" />其中:Ar为:<img file="A2005100143810002C2.GIF" wi="180" he="133" />或<img file="A2005100143810002C3.GIF" wi="204" he="152" />R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>为:氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种;R<sub>2</sub>为:氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的酰基;X、Y为:C、S、N或O。
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