发明名称 苯基丙二酸二腈的制备方法
摘要 通过例如苯基卤化物与丙二酸二腈在钯催化剂和碱的存在下反应来制备苯基丙二酸二腈。
申请公布号 CN1720221A 申请公布日期 2006.01.11
申请号 CN200380105004.6 申请日期 2003.12.04
申请人 辛根塔参与股份公司 发明人 M·泽勒
分类号 C07C253/30(2006.01) 主分类号 C07C253/30(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 张敏
主权项 1.式I化合物的制备方法:<img file="A2003801050040002C1.GIF" wi="593" he="418" />其中:每个R<sub>0</sub>彼此独立地是卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,氰基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基,氰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基,氰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,羟基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,硝基,氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基,二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基磺酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,氰基,羧基,苯基或含有1或2个选自氮、氧和硫杂原子的芳环,其中后面的两个芳香环可以被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代;或R<sub>0</sub>与相邻的取代基R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成饱和或不饱和的、可以被1或2个选自氮、氧和硫杂原子间隔的和/或被C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烃桥;R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立的是氢,卤素,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,氰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,硝基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>卤代炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基,氰基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,硝基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>卤代环烷基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,氰基,C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-羰基,羟基,C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷氧基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-卤代烯氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,巯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基,硝基,氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基,二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或苯氧基,其中苯基环可以被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>卤代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代;R<sub>2</sub>另外可以是苯基,萘基或可含有1或2个选自氮、氧和硫杂原子的5或6元芳环,其中苯环、萘环和5或6元芳环可以被卤素、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、羟基、巯基、氨基、氰基、硝基或甲酰基取代;和/或所述苯环、萘环和5或6元芳环可以被下列基团取代:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基,单C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基,二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基,羟基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基羰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基硫基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚磺酰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基磺酰基,单或二C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基羰基氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基氧基,羟基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>4</sub>-C<sub>6</sub>炔基氧基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基羰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基硫基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基亚磺酰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基-磺酰基,单-或二-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基-羰基氨基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基;和/或所述苯环、萘环和5或6元芳环可以被下列基团取代:卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基,单-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基,二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基,羟基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯氧基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基羰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基硫基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-链烯基亚磺酰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基磺酰基,单-或二-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>链烯基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基羰基氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基氧基,羟基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>4</sub>--C<sub>6</sub>炔基氧基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基羰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基硫基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基亚磺酰基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基磺酰基,单-或二-C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基氨基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基)氨基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基羰基氨基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基;和/或所述苯环、萘环和5或6元芳环可以被下式的基团取代:COOR<sub>50</sub>,CONR<sub>51</sub>,SO<sub>2</sub>NR<sub>53</sub>R<sub>54</sub>或SO<sub>2</sub>OR<sub>55</sub>,其中R<sub>50</sub>,R<sub>51</sub>,R<sub>52</sub>,R<sub>53</sub>,R<sub>54</sub>和R<sub>55</sub>各自独立的是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基或卤素-,羟基-,烷氧基-,巯基-,氨基-,氰基-,硝基-,烷硫基-,烷基亚磺酰基-或烷基磺酰基-取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>炔基;且n是0,1或2,通过式II的化合物,<img file="A2003801050040004C1.GIF" wi="745" he="300" />其中R<sub>0</sub>,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>和n如上所定义,且X是离去基团,与丙二酸二腈在惰性稀释剂中及在钯催化剂和碱的存在下反应来进行,该方法包括使用碱金属氢氧化物或碱金属氢氧化物的混合物作为所述碱。
地址 瑞士巴塞尔