发明名称 噻唑基酰胺衍生物
摘要 本发明涉及新的噻唑基酰胺衍生物、其制备方法及其作为药物,特别是作为抗病毒药物的用途。
申请公布号 CN1235890C 申请公布日期 2006.01.11
申请号 CN00818967.6 申请日期 2000.12.12
申请人 拜尔公司 发明人 R·费希尔;G·克勒曼恩;U·贝茨;J·鲍梅斯特;W·班德;P·埃肯伯格;G·治德科;M·亨德里克斯;K·亨林格;A·詹森;J·凯德尼奇;U·施奈德;O·维伯
分类号 C07D277/54(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07F9/6539(2006.01);C07F7/18(2006.01);A61K31/426(2006.01);A61P31/22(2006.01) 主分类号 C07D277/54(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;徐雁漪
主权项 1.通式(I)化合物或其可药用盐:<img file="C008189670002C1.GIF" wi="1028" he="308" />其中R<sup>1</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同并且表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,其中(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基任选被1至3个选自下列的取代基取代:(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)-环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、卤素、羟基、氨基、三-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷<img file="C008189670002C2.GIF" wi="226" he="194" />基甲硅烷基氧基、其中R<sup>2’</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基的基团吗啉基、硫代吗啉基和哌啶基,R<sup>4</sup>表示氢、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基,或R<sup>4</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,其可任选被1至3个选自下列的取代基取代:羟基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羧基、其中R<sup>4’</sup>表示氢的基团<img file="C008189670002C3.GIF" wi="383" he="150" />其中n为0或1的基团-(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、苯基和-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,其中R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>相同或不同并且表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,或R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>与该氮原子一起形成一个5-至6-元饱和杂环,其可任选含有另外一个选自S或O的杂原子或基团-NR<sup>15</sup>,并且可被氧代基取代,其中R<sup>15</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,或R<sup>4</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,其被吡啶基或被下式的基团取代<img file="C008189670003C1.GIF" wi="240" he="182" />R<sup>5</sup>表示氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,R<sup>6</sup>表示苯基,其可任选被1至3个选自下列的取代基取代:-卤素、-苯基,其可任选被1至3个选自下列的取代基取代:(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氰基、卤素、硝基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、羟基、羧基、氨基甲酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基氨基、三-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基甲硅烷基氧基和经一个氮原子连接的具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5-元饱和非芳香杂环,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、-具有至多6个氟原子的部分氟代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基,-任选经过氮原子连接的具有至多3个选自N和O的杂原子的5-至6-元芳杂环,其可任选被1至3个选自下列的取代基取代:(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氰基、卤素、硝基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、氨基、羟基、羧基、氨基甲酰基、单-或二-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷酰基氨基、和经过氮原子连接的具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5元饱和非芳香杂环,-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基和下式的基团-二苯并呋喃和R<sup>7</sup>具有与R<sup>5</sup>相同的含义并且可与R<sup>5</sup>相同或不同;或选自如下的化合物或其可药用盐:<img file="C008189670004C1.GIF" wi="771" he="401" />和<img file="C008189670004C2.GIF" wi="1195" he="412" />
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