氯唑沙宗的制备方法

摘要

本发明涉及口服强效肌肉松弛药氯唑沙宗的制备方法，其包括步骤：首先采用2，5-二氯硝基苯为原料，以Ranney/Ni为催化剂在3Mpa压力下发生还原反应生成2，5-二氯苯胺(3)，经氢氧化钠/钾在85℃的温度下水解生成2-氨基-4-氯苯酚，不经精制直接与脲素在盐酸存在下发生环合反应，生成氯唑沙宗(1)粗品，最后在50％的乙醇精制得到纯品氯唑沙宗(1)。∴

主权项

1.一种氯唑沙宗的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：a 2，5-二氯硝基苯的还原反应：该反应采用LiAlH₄或Ranney/Ni为还原剂，以水、醇、醚或四氢呋喃为溶剂，得到还原物(3)；b 2，5-二氯苯胺的水解反应：该反应采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾、醇化钠或醇化钾为水解剂，以水、醚或芳香类为溶剂进行水解反应，得到化合物(4)；c 环合反应：该反应采用脲素为环合剂，使2-氨基-4-氯苯酚发生环合反应，得到氯唑沙宗粗品(1)，以乙醇/水体系为溶剂加入适量保险粉精制得到纯品；