发明名称 Kondenserte N-heterocykliske forbindelser og deres anvendelse som CRF-reseptorantagonister
摘要 <p>Det beskrives forbindelser med formel (I) inkludert stereoisomerer, prodrugs og farmasøytisk akseptable salter eller solvater derav der den stiplede linje kan bety en dobbeltbinding; R er aryl eller heteroaryl, hver av hvilke kan være substituert med 1 til 4 grupper J valgt blant: halogen, Cl-6 alkyl, Cl-6 alkoksy, halo Cl-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, halo Cl-6 alkoksy, -C(O)R2) nitro, hydroksy, NR3R4, cyano eller en gruppe Z; Ri er hydrogen, C3-7 cykloalkyl, Cl-6 alkyl, Cl-6 alkoksy, Cl-6 tioalkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, halo Cl-6 alkyl, halo Cl-6 alkoksy, halogen, NR3R4 eller cyano; R2 er C1-4 alkyl, -OR3 eller -NR3R4; R3 er hydrogen eller Cl-6 alkyl; R4 er hydrogen eller Cl-6 alkyl; R5 er Cl-6 alkyl, halo Cl-6 alkyl, Cl-6 alkoksy, halo Cl-6 alkoksy, C3-7 cykloalkyl, hydroksy, halogen, nitro, cyano, -NR3R4; -C(O)R2; Re er Cl-6 alkyl, halo Cl-6 alkyl, Cl-6 alkoksy, halo Cl-6 alkoksy, C3-7 cykloalkyl, hydroksy, halogen, nitro, cyano, -NR3R4; -C(0)R2; R7 er hydrogen, Cl-6 alkyl, halogen eller halo Cl-6 alkyl; R8er hydrogen, C3-7 cykloalkyl, Cl-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, NR3R4 eller cyano; R9 er hydrogen, C3-7 cykloalkyl, Cl-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, NR3R4 eller cyano; Rio er hydrogen, C3-7 cykloalkyl, Cl-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, NR3R4 eller cyano; Ru er hydrogen, C3-7 cykloalkyl, Cl-6 alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, NR3R4 eller cyano; D, G er -C- eventuelt substituert; X er karbon eller nitrogen; Y er nitrogen eller -CR- eventuelt substituert; W er en 4-8 leddet ring som kan være mettet eller inneholde en til tre dobbeltbindinger, og hvori: - et karbonatom er erstattet med en karbonyl eller S(O)m; og - et til fire karbonatomer eventuelt kan være erstattet med oksygen, nitrogen eller NR12, S(O)m, karbonyl, og en slik ring ytterligere kan være substituert med 1 til 8 substituenter; Z er en 5-6 leddet heterocykel som kan være substituert med 1 til 8 R5 grupper eller en fenyl ring, som kan være substituert med 1 til 4 R5 grupper; m er et helt tall fra 0 til 2. Det beskrives videre fremgangsmåter for fremstilling av forbindelsene, farmasøytiske preparater inneholdende forbindelsene samt forbindelsenes anvendelse for terapi av tilstander som er mediert av kortikotropin-frigivende faktor (CRF).</p>
申请公布号 NO20055238(A) 申请公布日期 2006.01.09
申请号 NO20050005238 申请日期 2005.11.08
申请人 NEUROCRINE BIOSCIENCES INC 发明人 ANDREOTTI DANIELE;FERIANI ALDO;FABIO ROMANO DI;GENTILE GABRIELLA;BERNASCONI GIOVANNI;CASTIGLINONI EMILIANO;CONTINI STEFANIA;FAZZOLARI ELETTRA;MATTIOLI MARIO
分类号 C07D471/04;C07D487/04 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
地址