发明名称 (咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物用作平滑肌细胞增殖抑制剂
摘要 本发明包括式(I)化合物在制备抑制平滑肌细胞增殖的药物中的应用,其中虚线表示可有可无的键;X是氧或硫;R<SUP>1</SUP>是氢、C<SUB>1-12</SUB>烷基、Ar<SUP>1</SUP>、Ar<SUP>2</SUP>C<SUB>1-6</SUB>烷基、喹啉基C<SUB>1-6</SUB>烷基、吡啶基C<SUB>1-6</SUB>烷基、羟基<SUB>C1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基C<SUB>1-6</SUB>烷基、一或二(C<SUB>1-6</SUB>烷基)氨基C<SUB>1-6</SUB>烷基、氨基C<SUB>1-6</SUB>烷基,或者是式-Alk<SUP>1</SUP>-C(=O)-R<SUP>9</SUP>、-Alk<SUP>1</SUP>-S(O)-R<SUP>9</SUP>或-Alk<SUP>1</SUP>-S(O)<SUB>2</SUB>-R<SUP>9</SUP>基团;R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>16</SUP>各自独立为氢、羟基、卤素、氰基、C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、羟基C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、氨基C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、一或二(C<SUB>1-6</SUB>烷基)氨基C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、Ar<SUP>1</SUP>、Ar<SUP>2</SUP>C<SUB>1-6</SUB>烷基、Ar<SUP>2</SUP>氧基、Ar<SUP>2</SUP>C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、羟基羰基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧羰基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、C<SUB>2-6</SUB>链烯基;R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>彼此独立为氢、卤素、Ar<SUP>1</SUP>、C<SUB>1-6</SUB>烷基、羟基C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基、C<SUB>1-6</SUB>烷硫基、氨基、羟基羰基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧羰基、C<SUB>1-6</SUB>烷基S(O)C<SUB>1-6</SUB>烷基或C<SUB>1-6</SUB>烷基S(O)<SUB>2</SUB>C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>各自独立为氢、卤素、氰基、C<SUB>1-6</SUB>烷基、4,4-二甲基噁唑基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基或者Ar<SUP>2</SUP>氧基;R<SUP>8</SUP>是氢、C<SUB>1-6</SUB>烷基、氰基、羟基羰基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧羰基、C<SUB>1-6</SUB>烷基羰基C<SUB>1-6</SUB>烷基、氰基C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧羰基C<SUB>1-6</SUB>烷基、羧基C<SUB>1-6</SUB>烷基、羟基C<SUB>1-6</SUB>烷基、氨基C<SUB>1-6</SUB>烷基、一或二(C<SUB>1-6</SUB>烷基)氨基C<SUB>1-6</SUB>烷基、咪唑基、卤代C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基C<SUB>1-6</SUB>烷基、氨基羰基C<SUB>1-6</SUB>烷基,或者式-O-R<SUP>10</SUP>、-S-R<SUP>10</SUP>、-N-R<SUP>11</SUP>R<SUP>12</SUP>基团;R<SUP>17</SUP>是氢、卤素、氰基、C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧羰基、Ar<SUP>1</SUP>;R<SUP>18</SUP>是氢、C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>烷氧基或卤素;R<SUP>19</SUP>是氢或C<SUB>1-6</SUB>烷基。∴
申请公布号 CN1231215C 申请公布日期 2005.12.14
申请号 CN98805700.X 申请日期 1998.05.25
申请人 詹森药业有限公司 发明人 D·W·恩德;M·J·泽勒斯科
分类号 A61K31/4704;A61P9/10;A61P9/00 主分类号 A61K31/4704
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;温宏艳
主权项 1.式(I)化合物、其立体化学异构形式或其可药用的酸或碱加成盐在制备抑制平滑肌细胞增殖的药物中的应用,<img file="C988057000002C1.GIF" wi="726" he="432" />其中:虚线表示一个键;X是氧;R<sup>1</sup>是氢、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>16</sup>各自独立为氢、羟基、卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、羟基C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立为氢、C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立为氢、卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基,R<sup>8</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、氰基C<sub>1-6</sub>烷基、羟基C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基,或者下式基团                -O-R<sup>10</sup>                 (b-1)                -N-R<sup>11</sup>R<sup>12</sup>             (b-3)其中R<sup>10</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>11</sup>是氢、C<sub>1-12</sub>烷基;R<sup>12</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基羰基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基,或者式-Alk<sup>2</sup>-OR<sup>13</sup>;其中Alk<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>链烷二基;R<sup>13</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>17</sup>是氢;R<sup>18</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>19</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基。
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