| 发明名称 | 用于治疗高眼压症的眼用组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及强效的钾通道阻滞剂式I化合物或它的制剂用于治疗青光眼及其他导致病人眼睛内压增加的病症。本发明还涉及使用这样的化合物以提供对哺乳动物特别是人的眼睛的神经保护作用。 | ||
| 申请公布号 | CN1708484A | 申请公布日期 | 2005.12.14 |
| 申请号 | CN200380102578.8 | 申请日期 | 2003.11.04 |
| 申请人 | 麦克公司 | 发明人 | J·B·多赫尔蒂;M·－H·陈;L·刘;S·R·纳塔拉彦;R·M·泰内博尔 |
| 分类号 | C07D231/56;A61K31/416;A61P27/06 | 主分类号 | C07D231/56 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;谭明胜 |
| 主权项 | 1.式I结构的化合物或它们的药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或混合物：<img file="A2003801025780002C1.GIF" wi="688" he="628" />式I其中：R代表氢或C<sub>1-6</sub>烷基；Ry代表H或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sub>w</sub>代表H，C<sub>1-6</sub>烷基，-C(O)C<sub>1-6</sub>烷基，-C(O)OC<sub>1-6</sub>烷基，-SO<sub>2</sub>N(R)<sub>2</sub>，-SO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基，-SO<sub>2</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，NO<sub>2</sub>，CN或-C(O)N(R)<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>代表氢，C<sub>1-10</sub>烷基，OH，C<sub>2-6</sub>链烯基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>1-6</sub>烷氧基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-8</sub>环烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，所述的烷基，杂环基或芳基任选被1-3个选自R<sup>a</sup>的基团取代；R<sub>3</sub>代表氢，C<sub>1-10</sub>烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-8</sub>环烷基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，硝基，氰基或卤素，所述的烷基，杂环基或芳基任选被1-3个选自R<sup>a</sup>的基团取代；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地代表氢、C<sub>1-6</sub>烷氧基、OH、C<sub>1-6</sub>烷基、COOR、SO<sub>q</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、COC<sub>1-6</sub>烷基、SO<sub>3</sub>H、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R、-OPO(OH)<sub>2</sub>、CR<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>-N(R)<sub>2</sub>、硝基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基氨基或卤素；和R<sub>6</sub>代表氢、C<sub>1-10</sub>烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-8</sub>环烷基，所述的芳基、杂环基和烷基任选被1-3个选自R<sup>a</sup>的基团取代，其中R<sup>a</sup>(s)可与任何碳原子或选自N和S的杂原子相连；R<sub>8</sub>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-8</sub>环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂芳基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，所述的杂环基、芳基或杂芳基任选被1-3个选自R<sup>a</sup>的基团取代；R<sup>a</sup>代表F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>、N(R)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、O-、-COR<sub>8</sub>、-CONHR<sub>8</sub>、-CON(R<sub>8</sub>)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OR、-COOR、-OCR<sub>3</sub>、CF<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OR、-NHCOR、-SO<sub>2</sub>R、-SO<sub>2</sub>NR<sub>2</sub>、-SR、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>1-6</sub>烷氧基、(芳基)O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)S(O)<sub>m</sub>-、H<sub>2</sub>N-C(NH)-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)C(O)-、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)OC(O)NH-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)NR<sub>w</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Z<sup>1</sup>-C(＝Z<sup>2</sup>)N(R)<sub>2</sub>、-(C<sub>2-6</sub>链烯基)NR<sub>w</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>2-6</sub>链烯基)O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>2-6</sub>链烯基)S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>2-6</sub>链烯基)-C<sub>3-10</sub>杂环基-R<sub>w</sub>、-(C<sub>2-6</sub>链烯基)-Z<sup>1</sup>-C(＝Z<sup>2</sup>)N(R<sub>2</sub>)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>R、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>3</sub>H、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>PO(OR)<sub>2</sub>、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、C<sub>3-10</sub>杂环基、C<sub>2-6</sub>链烯基和C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，所述的烷基、链烯基、烷氧基、杂环基和芳基任选被1-3个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤素、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、CN、NO<sub>2</sub>，CON(R)<sub>2</sub>和COOR的基团所取代；Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>独立地代表NR<sub>w</sub>、O、CH<sub>2</sub>或S；m是0-3；n是0-3和q是0-2。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||