| 主权项 |
1.一种一般式(I)所示之化合物,其为胺基酸衍生物 或其非毒性盐: (式中,R1示 1)C1-8烷氧基、 2)可经苯氧基或C1-4烷氧羰基取代之苯基、 3)可经苯基取代之C3-8环烷基、或 4)选自唑烷基、咯啶基、六氢啶基、四氢 啶基、唑啶基、吗基、吩基之杂环基、 上述R1基中之杂环基均可经1至3个选自下列(i)至(v) 之基所取代: (i)C1-4烷基、 (ii)-SR5基(基中,R5示甲基)、 (iii)C2-5醯基、 (iv)卤原子、 (v)C1-4烷氧羰基、 A示单键、或-CO-基, R2示氢原子, D示C1-4伸烷基, E示 1)-O-基、 2)-S-基、或 3)-SO-基, R3示 -CH2-C3-8环烷基、 J示J1或J2, J1示 -NR16-基(基中,R16示氢原子或C1-4烷基), J2示 1)-NR17-基(基中,R17示可经-个苯基取代之C1-4烷基、 或-(C1-4伸烷基)O-(C2-5醯基)), 2)-NR20-NR21-基(基中,R20及R21分别示氢原子)、 3)-NR22-(C1-4伸烷基)-NR23-基(基中,R22及R23分别示氢原 子)、或 4)-N(NH2)基, R4示 1)C1-4烷基、 2)苯基、 3)可经苯基C1-2伸烷基取代之选自六氢啶基、吗 基及咯啶基之杂环基、 4)经1至3个选至下列(i)至(iv)之基所取代之C1-4烷基; (i)苯基、 (ii)吗杂环基、 (iii)COOR26基(基中,R26示氢原子或可经一个苯基取代 之C1-4烷基(基中,苯基亦可经C1-4烷氧基所取代))、 (iv)OR28基(基中,R28示氢原子或C1-4烷基); 又,J示-NR17-基、-NR20-NR21-基或-NR22-(C1-4伸烷基)-NR23- 基时,R4与R17、R4与R21及R4与R23可分别与其键结之氮 原子共同表示选自六氢基、啶基、咯啶 基、六氢啶基之杂环基, 上述R4基中之所有苯基及杂环基,以及,R4与R17、R4 与R2'及R4与R23与其键结之氮原子共同表示之杂环 基,亦可经1至3个选至下列(i)至(xii)之基所取代: (i)C1-4烷基、 (ii)C1-4烷氧基、 (iii)苯基、 (iv)苯甲基、 (v)苯甲醯基、 (vi)甲氧基苯醯基、 (vii)卤原子、 (xi)-NR30R31基(基中,R30及R31分别示氢原子、C1-4烷基 、苯甲基或苯基, (x)羟基、 (xi)-O-(C1-4伸烷基)O-(C1-4烷基)、 (xii)三氟甲基]。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为C1-8烷氧 者基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为 1)苯基、 2)C3-8环烷基。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为选自 唑烷基、咯啶基、六氢啶基、四氢啶基、 唑啶基、吗基、吩基之杂环基。 5.如申请专利范围第1至4项任-项之化合物,其中E为 -O-、-S-基者。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其为下列化合物 或其非毒性盐者: (1)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰基 胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (2)(2R)-N-(4-羟苯甲基)-2-第三丁氧羰基胺基-3-环己 基甲硫基丙醯胺、 (3)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰胺 基-3-环己基甲氧基丙醯胺、 (4)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基甲基)-2-第三丁氧 羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (5)(2R)-N-(3-甲氧基甲氧基-4-甲氧苯甲基)-2-第三丁 氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (6)(2R)-N-(1-(4-甲氧苯甲基)六氢啶-4-基甲基)-2-第 三丁氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (7)(2R)-N-甲基-N-(1-苯甲基咯啶-3-基)-2-第三丁氧 羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (8)(2R)-N-(1-(4-甲氧苯甲基)六氢啶-4-基)-2-第三丁 氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (9)(2R)-N-(1-(4-甲氧苯甲醯基)六氢啶-4-基)-2-第三 丁氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (10)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲基)六氢啶-4-基甲基)-2-第三 丁氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (11)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯甲基六氢-1- 基羰基)乙基)胺基甲酸第三丁酯、 (12)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-二苯甲基六氢-1 -基羰基)乙基)胺基甲酸第三丁酯、 (13)((2R)-N-(2-苯甲基胺基乙基)-2-第三丁氧羰基胺基 -3-环己基甲硫基丙醯胺、 (14)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(4-甲氧苯基)六氢 -1-基羰)乙基)胺基甲酸第三丁酯、 (15)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲基)六氢啶-4-基)-2-第三丁氧 羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (16)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲醯基)六氢啶-4-基)-2-第三丁 氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (17)N-((1R))-2-环己基甲硫基-1-(4-(啶-2-基)六氢 -1-基羰基)乙基)胺基甲酸第三丁酯、 (18)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-啶-4-基)六氢- 1-基羰基)乙基)胺基甲酸第三丁酯、 (19)(2R)-N-(4-(吗-4-基甲基)苯基)-2-第三丁氧羰基 胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (20)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯胺基六氢啶-1- 基羰基)乙基)胺基甲酸第三丁酯、 (21)(2R)-N-(4-(N'-甲基-N'-苯胺基)苯甲基)-2-第三丁氧 羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (22)(2R)-N-((4-甲氧苯基)胺基)-2-第三丁氧羰基胺基-3 -环己基甲硫基丙醯胺、 (23)(2R)-N-胺基-N-苯甲基-2-第三丁氧羰基胺基-3-环 己基甲硫基丙醯胺、 (24)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰基 胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (25)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰基 胺基-3-环戊基甲硫基丙醯胺、 (26)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰基 胺基-3-环庚基甲硫基丙醯胺、 (27)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-N-甲基-2-第三丁 氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (28)(2R)-N-(2-乙醯氧基乙基)-N-(1-苯甲基六氢啶-4- 基)-2-第三丁氧羰基胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (29)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰基 胺基-3-环己基甲硫基-3-甲基丁醯胺、 (30)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(N'-苯甲基-N'-三氟乙 醯胺基)六氢啶-1-1基-羰基)乙基)胺基甲酸第 三丁酯、 (31)N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(N'-苯甲基-N'-甲胺基 )六氢啶-1-基-羰基)乙基)胺基甲酸第三丁酯。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其为下列化合物 或其非毒性盐者: (1)(2R)-N-(1-(4-甲基苯甲基)六氢啶-4-基)-2-第三丁 氧羰胺基-3-环己基甲硫基丙醯胺、 (2)(2RS)-N-(1-苯甲基六氢咀啶-4-基)-2-第三丁氧羰胺 基-4-环己基硫基丁醯胺或 (3)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-2-第三丁氧羰胺 基-3-环己基甲基亚硫醯基丙醯胺。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其为下列化合物 或其非毒性盐者: (1)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(2-苯氧基苯甲醯胺基)丙醯胺、 (2)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(3-苯氧基苯甲醯胺基)丙醯胺、 (3)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(4-苯氧基苯醯胺基)丙醯胺. (4)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(2-第三丁氧羰基苯醯胺基)丙醯胺、 (5)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(4-第三丁氧羰基苯醯胺基)丙醯胺、 (6)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(3-第三丁氧羰基苯醯胺基)丙醯胺或 (7)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(1-苯基环己基羰胺基)丙醯胺。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其为下列化合物 或其非毒性盐者: (1)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (2)(2R)-N-(4-羟基苯甲基)-3-环己基甲硫基-2-((2RS)-3- 第三丁氧羰基唑烷-2-基羰胺基)丙醯胺、 (3)(2R)-N-(4-羟基苯甲基)-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3-第 三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (4)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基甲基)-3-环己基甲 硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙 醯胺、 (5)(2R)-N-(3-羟基-4-甲氧苯甲基)-3-环己基甲硫基-2-(( 4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (6)(2R)-N-(1-(4-甲氧苯甲基)六氢啶-4-基甲基)-3-环 己基甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰 胺基)丙醯胺、 (7)(R)-N-甲基-N-(1-苯甲基咯啶-3-基)-3-环己基甲硫 基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯 胺、 (8)(2R)-N-(1-(4-甲氧苯甲基)六氢啶-4-基)-3-环己基 甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (9)(2R)-N-(1-(4-甲氧苯甲醯基)六氢啶-4-基)-3-环己 基甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺 基)丙醯胺、 (10)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲氧基- 2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (11)(2R)-N-(2苯甲基胺乙基)-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3- 第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (12)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯甲基六氢 -1-基羰基)乙基)3-第三丁氧羰基唑烷-4-基甲醯胺 、 (13)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-二苯甲基六氢 -1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基甲 醯胺、 (14)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(4-甲氧苯基)六 氢-1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基唑烷-4- 基甲醯胺、 (15)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲基)六氢啶-4-基)-3-环己基甲 硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙 醯胺、 (16)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲醯基)六氢啶-4-基)-3-环己基 甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (17)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(啶-2-基)六氢 -1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基 甲醯胺、 (18)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(啶-4-基)六氢 -1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基 甲醯胺、 (19)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((3RS)-4-第三丁氧羰基硫代吗-3-基羰胺基)丙醯 胺、 (20)(2R)-N-(4-吗-4-基甲基)苯基)-3-环己基甲硫基-2- ((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (21)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯胺基六氢啶 -1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基甲醯 胺、 (22)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4RS)-3-第三丁氧羰基-1,3-全氢-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (23)(2R)-N-(4-(N'-甲基-N'-苯胺基)苯甲基)-3-环己基甲 硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙 醯胺、 (24)(2R)-N-((4-甲氧苯基)胺基)-3-环己基甲硫基-2-((4R) -3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (25)(2R)-N-胺基-N-苯甲基-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3-第 三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (26)(2R)-N_(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4S)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (27)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (28)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4S)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (29)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环戊基甲硫基- 2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (30)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环庚基甲硫基- 2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (31)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-第三丁氧羰基-5,5-二甲基唑烷-4-基羰胺 基)丙醯胺、 (32)(2R)-N-(2-乙醯氧基乙基-N-(1-苯甲基六氢啶-4- 基)-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧状基座烷- 4-基羰胺基)丙醯胺、 (33)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 3-甲基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丁醯胺、 (34)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(N'-苯甲基-N'-三 氟乙醯胺基)六氢啶-1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧 羰基唑烷-4-基甲醯胺、 (35)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((2RS,4R)-3-第三丁氧羰基-2-甲基唑烷-4-基羰胺 基)丙醯胺、 (36)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(N'-苯甲基-N'-甲 胺基)六氢啶-1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基 唑烷-4-基甲醯胺、 (37)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((2RS)-3-第三丁氧羰基唑烷-2-基羰胺基)丙醯胺 、 (38)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-(3-第三丁氧羰基唑烷-2-基羰胺基)丙醯胺、 (39)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-(((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基甲基)胺基)丙醯 胺、 (40)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((3-第三丁氧羰基唑烷-2-基甲基)胺基)丙醯胺 、 (41)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (42)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基甲基)-3-环己基甲 硫基-2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (43)(2R)-N-(1-(4-甲氧基苯甲基)六氢啶-4-基甲基)-3- 环己基甲硫基-2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (44)(2R)-N-(1-(4-甲氧基苯甲基)六氢啶-4-基)-3-环己 基甲硫基-2-((4R)-唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (45)(2R)-N-(3-羟基-4-甲氧基苯甲基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (46)(R)-N-甲基-N-(1-苯甲基咯啶-3-基)-3-环己基甲 硫基-2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (47)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲氧基- 2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (48)(2R)-N-(2-苯甲基胺乙基)-3-环己基甲硫基-2-((4R) 唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (49)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯甲基六氢 -1-基羰基)乙基)唑烷-4-基甲醯胺、 (50)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯胺基六氢啶 -1-基羰基)乙基)唑烷-4-基甲醯胺、 (51)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-5,5-二甲基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (52)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 3-甲基-2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丁醯胺、 (53)(2R)-N-(I-(4-甲氧苯甲醯基)六氢啶-4-基)-3-环己 基甲硫基-2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (54)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-二苯基甲基六氢 -1-基羰基)乙基)唑烷-4-基甲醯胺、 (55)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲醯基)六氢啶-4-基)-3-环己基 甲硫基-2-((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (56)(2R)-N-(1-(4-氟苯甲基)六氢啶-4-基)-3-环己基甲 硫基-2-((4R)-唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (57)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(4-甲氧基苯基) 六氢-1-基羰基)乙基)唑烷-4-基甲醯胺、 (58)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(啶-2-基)六氢 -1-基羰基)乙基)唑烷-4-基甲醯胺、 (59)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-(啶-4-基)六氢 -1-基羰基)乙基)唑烷-4-基甲醯胺、 (60)(2R)-N-(4-吗-4-基甲基)苯基)-3-环己基甲硫基-2- ((4R)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (61)(2R)-N-(4-(N'-甲基-N'-苯胺基)苯甲基)3-环己基甲 硫基-2-((4R)-唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (62)(2R)-N-胺基-N-苯甲基-3-环己基甲硫基-2-((4R)- 唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (63)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-(((4R)-唑烷-4-基甲基)胺基)丙醯胺、 (64)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-异丙氧段基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (65)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)N-甲基-3-环己基 甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (66)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-2,2-二甲基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (67)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((2S,4S)-1-第三丁氧羰基-4-氟咯啶-2-基羰胺基) 丙醯胺、 (68)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((2S)-1-第三丁氧羰基-4,4-二氟咯啶-2-基羰胺基) 丙醯胺、 (69)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-(2-甲基丙氧羰基)唑烷-4-基羰胺基)丙醯 胺 (70)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-甲氧羧基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (71)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-三甲乙醯基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (72)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-(3-甲基丁醯基)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (73)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-(2-甲基丙醯基)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (74)(2R)-N-(2-羟乙基-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环 己基甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰 胺基)丙醯胺、 (75)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯甲胺基六氢 啶-1-基羰基)乙基)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基甲 醯胺或 (76)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基- 2-((4R)-3-(3-甲基丁醯基)唑烷-4-基甲基)胺基)丙醯 胺。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其为下列化合 物或其非毒性盐者: (1)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((2S)-1-第三丁氧羰基-1,2,3,6-四氢啶-2-基羰胺基) 丙醯胺、 (2)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((2S)-1-第三丁氧羰基六氢啶-2-基羰胺基)丙醯胺 、 (3)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((4S)-3-第三丁氧羰基唑啶-4-基羰胺基)丙醯胺、 (4)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((2S)-1-第三丁氧羰基咯啶-2-基羰胺基)丙醯胺、 (5)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((2S,4RS)-1-第三丁氧羰基-4-甲硫基咯啶-2-基羰胺 基)丙醯胺、 (6)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -((3S)-4-第三丁氧羰基吗-3-基羰胺基)丙醯胺、 (7)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2 -(3-第三丁氧羰基吩-4-基羰胺基)丙醯胺、 (8)(2R)-N-(1-(4-甲基苯甲基)六氢啶-4-基)3-环己基 甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (9)(2RS)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-4-环己基硫基-1-( (4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丁醯胺、 (10)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲基亚 硫醯基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (11)(2S)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲氧基- 2-((4S)-3-第三丁氧羰基唑-4-基羰胺基)丙醯胺 、 (12)(2R)-N-(2-苯甲基胺乙基)-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3 -异丙氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (13)(2R)-N-(2-苯甲基胺乙基)-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3 -(3-甲基丁醯基)唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺、 (14)(2R)-N-(1-(4-羟基苯甲基)六氢啶-4-基)-3-环己基 甲硫基-2-((4R)-3-第三丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基) 丙醯胺、 (15)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯甲胺基六氢 啶-1-基羰基)乙基)-3-(3-甲基丁醯基)唑烷-4-基甲 醯胺、 (16)(4R)-N-((1R)-2-环己基甲硫基-1-(4-苯甲胺基六氢 啶-1-基羰基)乙基)-3-异丙氧羰基唑烷-4-基甲醯 胺或 (17)(2R)-N-(1-苯甲基六氢啶-4-基)3-环己基甲硫基-2 -((4R)-2,2-二甲基-3-(3-甲基丁醯基)唑烷-4-基羰胺 基)丙醯胺。 11.一种用以抑制N型钙通道之医药组成物,系含有 如申请专利范围第1项之化合物作为有效成分者。 12一种用以治疗脑梗塞、短暂性脑虚血发作、心 脏手术后之脑脊髓障碍、脊髓血管障碍、压力性 高血压、神经症、癫痫、气喘、频尿之医药组成 物,系含有如申请专利范围第1项之化合物作为有 效成分者。 13.一种用以治疗疼痛之医药组成物,系含有如申请 专利范围第1项之化合物作为有效成分者。 14.如申请专利范围第1项之化合物,其系(2R)-N-(1-苯 甲基六氢啶-4-基)-3-环己基甲硫基-2-((4R)-3-第三 丁氧羰基唑烷-4-基羰胺基)丙醯胺或其非毒性盐 者。 |
