| 发明名称 | 制备螺甾内酯化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备与通式I类似的螺甾内酯化合物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1705658A | 申请公布日期 | 2005.12.07 |
| 申请号 | CN200380101547.0 | 申请日期 | 2003.10.14 |
| 申请人 | 麦克公司;万有制药株式会社 | 发明人 | R·P·沃兰特;D·M·切恩;S·A·维斯曼;M·黑勒曼;T·梅斯;T·伊达;前田贤二;T·瓦达;H·萨托;浅川坚一 |
| 分类号 | C07D405/12;C07D405/14;C07D307/94;C07D491/107 | 主分类号 | C07D405/12 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种制备通式I化合物或其盐的方法<img file="A2003801015470002C1.GIF" wi="418" he="569" />其中T、U、V和W各自独立地选自(1)氮，和(2)次甲基，其中，次甲基未被取代或任选地被选自(a)卤素，(b)低级烷基，(c)羟基，和(d)低级烷氧基的取代基所取代，其中T、U、V和W中的至少两个是次甲基；该方法包括以下步骤(a)强碱与通式III化合物<img file="A2003801015470002C2.GIF" wi="393" he="402" />其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自(1)氢，(2)低级烷基，(3)环烷基，(4)杂环烷基，(5)芳基，和(6)杂芳基，在非质子溶剂中化合形成溶液；(b)通式IV的环己酮与步骤(a)的溶液反应<img file="A2003801015470003C1.GIF" wi="354" he="265" />其中R<sup>1</sup>选自(1)-CO<sub>2</sub>H，(2)-CN，(3)-CH<sub>2</sub>OH，(4)芳基，(5)酯，(6)被保护的羧酸，和(7)选自<img file="A2003801015470003C2.GIF" wi="691" he="189" />的酮缩醇，其中n是1或2，和R<sup>4</sup>是低级烷基；(c)当步骤(b)中的R<sup>1</sup>取代基不是羧酸时，将该R<sup>1</sup>取代基转化为羧酸；和(d)加入酸形成螺甾内酯；得到化合物I或其盐。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||