发明名称 经取代胺甲基色满的新颖用途
摘要 一种具有通式I之化合物其中R具有如申请专利范围第1项所示之意义,或其光学异构物或医药上可接受之盐中之一,其系用以治疗锥体束外运动障碍及/或锥体束外运动障碍之副作用及/或用以治疗因精神安定剂所致之锥体束外症候群(EPS)。
申请公布号 TWI244391 申请公布日期 2005.12.01
申请号 TW091118183 申请日期 2002.08.13
申请人 麦克专利有限公司 发明人 汉宁.巴特克尔;拉斐.迪帆特;杰洛德.巴拓兹克;赫曼.洛斯;法兰克.伟伯;克利斯朶夫.奚弗莱德
分类号 A61K31/44;C07D405/12;A61P25/16 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗锥体束外 运动障碍之医药。 2.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗在特发性 帕金森氏症中使用抗帕金森氏症药物之副作用的 医药。 3.如申请专利范围第2项之用途,其中该抗帕金森氏 症药物之副作用为运动困难而该抗帕金森氏症药 物为1-多巴。 4.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基)-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗特发性帕 金森氏症之医药。 5.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗在帕金森 氏症候群中使用抗帕金森氏症药物之副作用的医 药。 6.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗帕金森氏 症候群之医药。 7.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗运动困难 及舞蹈症候群之医药。 8.如申请专利范围第7项之用途,其中该舞蹈症候群 为亨丁顿氏症。 9.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2({[5-(4-氟苯基)-啶- 3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗张力不足 症候群之医药。 10.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗因精神安 定剂所致之锥体束外症状之医药。 11.如申请专利范围第10项之用途,其中该因精神安 定剂所致之锥体束外症状为迟发性运动障碍。 12.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶- 3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗震颤之医 药。 13.一种(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基]-胺 基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶 -3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇及其药学上可接 受之盐或溶合物之用途,系用于制造治疗选自Gilles de la Torette症候群、运动过度症、肌阵挛、腿不 宁症候群及威尔森氏症(Wilsons's disease)之锥体束外 运动障碍的医药。 14.一种用于治疗锥体束外运动障碍、在特发性帕 金森氏症中使用抗帕金森氏症药物之副作用、运 动困难、特发性帕金森氏症、在帕金森氏症候群 中使用抗帕金森氏症药物之副作用、帕金森氏症 候群、运动困难及舞蹈症候群、亨丁顿氏症、张 力不足症候群、因精神安定剂所致之锥体束外症 状、迟发性运动障碍、震颤、Gilles de la Torette症 候群、运动过度症、肌阵挛、腿不宁症候群、或 威尔森氏症(Wilsons's disease)之药学组成物,包含作 为活性成分之(2R, 4R/S)-2({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲 基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇或(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基 )-啶-3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇,以及一或 多种药学上可接受之赋形剂。 15.一种化合物,其为(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶- 3-基甲基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇。 16.一种化合物,其为(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3- 基甲基]-胺基)-甲基)-色满-4-醇。 17.一种制备(2R, 4R/S)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲 基]-胺基}-甲基)-色满-4-醇之方法,其中令(2R, 4R/S)-2 -胺甲基-4-羟基-色满与5-(4-氟苯基)菸硷醛反应。 18.一种制备(2R, 4R)-2-({[5-(4-氟苯基)-啶-3-基甲基] -胺基)-甲基)-色满-4-醇之方法,其中令(2R, 4R)-2-胺 甲基-4-羟基-色满与5-(4-氟苯基)菸硷醛反应。
地址 德国