发明名称 ω-环烷基前列腺素E<SUB>2</SUB>衍生物
摘要 如下所示的式(I)的ω-环烷基前列腺素E<SUB>2</SUB>衍生物和其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物强结合在EP<SUB>2</SUB>亚型受体上。因此,它们可在制备用于预防和/或治疗免疫学疾病(自体免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神经原细胞死亡、肝损伤、流产、早产或青光眼的视网膜神经病等的药物中应用,式(I)中R、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和n的定义如说明书中所述。∴
申请公布号 CN1229342C 申请公布日期 2005.11.30
申请号 CN98107375.1 申请日期 1998.02.04
申请人 小野药品工业株式会社 发明人 谷耕辅;大内田修一
分类号 C07C405/00;A61K31/557 主分类号 C07C405/00
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1.一种式(I)的ω-环烷基前列腺素E<sub>2</sub>衍生物或一种其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物:<img file="C981073750002C1.GIF" wi="1050" he="447" />其中R是羧基或羟甲基;R<sup>1</sup>是氧代基、亚甲基或卤原子;R<sup>2</sup>是氢原子、羟基或C1-4的烷氧基;R<sup>3</sup>是氢原子、C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基或被1-3个选自(1)-(5)的取代基取代的C1-8烷基、C2-8烯基或C2-8炔基:1)卤原子,2)C1-4烷氧基,3)C3-7环烷基,4)苯基,和5)被选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基和三氟甲基的1-3个取代基取代的苯基;n是0-4;<img file="C981073750002C2.GIF" wi="101" he="35" />是单键或双键;<img file="C981073750002C3.GIF" wi="101" he="49" />是双键或三键;和<img file="C981073750002C4.GIF" wi="100" he="49" />是单键、双键或三键;和其中双键在13-14位存在时,是E、Z或EZ混合物形式;并且规定当5-6位是三键时,13-14位不是三键。
地址 日本大阪府