异喹啉化合物及其医药用途

摘要

本发明提供了由下式(1)表示的异喹啉化合物：其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物；包含上述化合物的预防剂和/或治疗剂，用于由聚(ADP－核糖)聚合酶的活动过度所引起的疾病；以及包含上述化合物的聚(ADP－核糖)聚合酶抑制剂。该化合物也用作脑梗死的预防剂和/或治疗剂，尤其是急性阶段的脑梗死的预防剂和/或治疗剂。此外，它还用作预防剂和/或治疗剂，用于改善与脑梗死、尤其是急性阶段的脑梗死相关的神经症状。

主权项

1.由下式(I)表示的异喹啉化合物、其光学活性形式、其可药用的盐、其水加成物、其水合物及其溶剂合物：其中R¹为氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基、氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、酰基、羧基、烷氧羰基、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N，N-二烷基氨基甲酰基、酰氨基、二酰氨基、硫羟、烷硫基、烷氧羰基氨基、氨磺酰、N-烷基氨磺酰、N，N-二烷基氨磺酰、或烷氧基烷基氧；Y不存在或为具有1至8个碳原子的亚烷基链，其中任选的碳原子可以具有羟基；并且R由下式(II)表示：其中X为CH或氮原子，条件是当式(I)中的Y不存在时，那么X应为CH；W为CH或氮原子，条件是当X为CH时，那么W应为氮原子；s为1至5的整数；t为1至5的整数；当R³为氢原子、烷基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷氧羰基、烷基磺酰基、酰基、任选地具有取代基的酰氨基、任选地具有取代基的苯甲酰氨基、芳基烷基、氨磺酰或烷基磺酰氨基时，R²和R²’相同或者不同，各自为羟基或羟烷基；并且当R³为羟烷基时，R²和R²’相同或不同，各自为氢原子、羟基、烷基、羟烷基、烷氧羰基、二烷基氨基烷基或二烷基氨基甲酰基，或者R²和R²’结合在一起形成酮。