发明名称 DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS
摘要 Compuestos útiles para el tratamiento de cáncer y enfermedades relacionadas con el cáncer. Reivindicación 1: Los compuestos de la fórmula general (1) en donde K, L independientemente representan H, halógeno, alquilo, -OH, u -O-alquilo; X es H, - OR1, -SR2, -S(O)R2, -S(O)2R2, -CH2-S-CH2-C(O)2-CH2-CH3, -CH2-S-(CH2)2-OH o un grupo A1-Q; en donde A1 representa un grupo C1-3-alquileno; y Q es -OR1; -SR2, -S(O)R2, -S(O)2R2, -NR3R4, -NH- (CH2)2-NR5R6 o halógeno; R1 es H, alquilo, alilo, dimetilfosfonilmetilo, 2,3-epoxi-1-propilo, (R)-2,3-dihidroxi-1-propilo, (S)-2,3-dihidroxi-1-propilo; 1,3-dihidroxi-2-propilo, 3-hidroxi-2-hidroximetil-1-propilo, 2-metoxietoximetilo, 2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-ilmetilo o un grupo A1-Q1; y Q1 representa -O-alquilo, -CN, -C(O)2H, -C(O)2-alquilo, -C(O)-NR3R4, -S-alquilo, -S(O)-alquilo, -S(O)2-alquilo, y en el caso que A1 representa un grupo 1,2-etileno- o 1,3-propileno, Q1 es -OH o -NR3R4; R3, R4 representan independientemente H o alquilo, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 5 a 7 miembros, que está sin sustituir o sustituido con un grupo metilo y en donde un átomo de O ó N adicional está presente, y los átomos restantes son átomos de C; R2 es alquilo, dimetilfosfonilmetilo, 2,3-epoxi-1-propilo, 2,3-dihidroxi-1-propilo, 2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-ilmetilo o A1-Q1; Y es arilo o heteroarilo, que están ambos sin sustituir o sustituidos 1, 2 o 3 veces con halógeno, -CH2OR5, -R5, -OR5, NR6R7, -SR5, -S(O)R5, S(O)2R5, S(O)NHR5, S(O)2NHR5, S(O)NR6R7, S(O)2NR6R7, C(O)NHR5, C(O)NR6R7, o CN; R5 es H, o alquilo, que está sin sustituir o sustituido con OH, -O-alquilo o -NR6R7; con la condición que los dos heteroátomos no están unidos a mismo átomo de C; R6, R7 independientemente representan H o alquilo, o R6 y R7 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 5 a 7 miembros, que está sin sustituir o sustituido con un grupo metilo y en donde un átomo adicional de O ó N está presente, y los átomos restantes son átomos de C; Z es halógeno, OH, -O-alilo, alquilo, metoximetoxilo, (2-metoxietoxi)metiloxilo, metiltio, etoximetoxilo, metilendioxilo, etinilo, trimetilsililetinilo, u O-Oalquilo, en donde el grupo alquilo está sin sustituir o sustituido con piridinilo, o benciloxilo que está sin sustituir o sustituido con halógeno, metoxilo, etoxilo, metilenodioxilo, CN, NO2, o C(O)2H, y n es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
申请公布号 AR046286(A1) 申请公布日期 2005.11.30
申请号 AR2004P103728 申请日期 2004.10.14
申请人 F.HOFFMANN- LA ROCHE AG. 发明人
分类号 C07D401/14;C07D403/04;(IPC1-7):C07D403/04;A61K31/505;A61P35/00;C07D239/42;C07D233/88 主分类号 C07D401/14
代理机构 代理人
主权项
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