| 发明名称 | 制备罗氟司特的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备高纯度的罗氟司特的方法。该方法包括用4－氨基－3，5－二氯吡啶的阴离子(I)与3－环丙基甲氧基－4－二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物(II)反应，其特征是：所述的4－氨基－3，5－二氯吡啶阴离子与3－环丙基甲氧基－4－二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物的摩尔比为1.5至3，优选1.8－2.7，进一步优选2－2.5，最优为2.2。 | ||
| 申请公布号 | CN1701062A | 申请公布日期 | 2005.11.23 |
| 申请号 | CN200480001216.4 | 申请日期 | 2004.03.08 |
| 申请人 | 奥坦纳医药公司 | 发明人 | B·科尔;B·米勒;W·帕洛施 |
| 分类号 | C07D213/75 | 主分类号 | C07D213/75 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;谭明胜 |
| 主权项 | 1.制备罗氟司特的方法，其是通过使4-氨基-3，5-二氯吡啶的阴离子(1)与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物(2)反应而制备，<img file="A2004800012160002C1.GIF" wi="290" he="257" /><img file="A2004800012160002C2.GIF" wi="377" he="341" />其中，式(1)中的A<sup>+</sup>为阳离子，优选碱金属阳离子，特别优选钾离子，式(2)中的LG为合适的离去基团，优选氯原子、溴原子或式OC(O)-C<sub>1-4</sub>烷基的基团，特别优选氯原子，其特征是：所使用的4-氨基-3，5-二氯吡啶阴离子(1)与3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的活性衍生物(2)的摩尔比为至少1.5和至多3。 | ||
| 地址 | 德国康斯坦茨 | ||