INHIBIDORES PEPTIDICOS DE FUSION DE LARGA VIDA CONTRA INFECCIONES POR VIH.

摘要

La presente invención cumple con estas y otras necesidades y se centra en los derivados del péptido C34 de fórmulas I-VI, los cuales tienen actividad antiviral y/o antifusogénica. Estos derivados del péptido C34 presentan una mayor estabilidad in vivo y una menor tendencia a la degradación por peptidasas o proteasas. Como resultado, los compuestos de fórmulas I-VI minimizan la necesidad de administrar los péptidos de forma frecuente o incluso continua. Los presentes derivados de C34 pueden utilizarse, por ejemplo, como profilácticos contra y/o en el tratamiento de infecciones producidas por diversos virus, incluidos el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), el virus sincitial respiratorio humano (VSR), el virus de parainfluenza humano (VPH), el virus del sarampión (MV) y el virus de inmunodeficiencia del simio (VIS). La modificación realizada a la secuencia del péptido natural C34 le permite reaccionar con los grupos tiol disponibles de los componentes sanguíneos para formar enlaces covalentes estables. En una realización de la invención, el componente sanguíneo comprende una proteína sanguínea, incluida una proteína sanguínea móvil tal como la albúmina, que es la más preferente. Los compuestos de fórmulas I-VI inhiben la infección viral de las células; por ejemplo, inhibiendo la fusión célula-célula o la infección por el virus libre. La vía de infección puede implicar la fusión de membrana, como ocurre en el caso de los virus envueltos o encapsulados, o algún otro evento de fusión que implique estructuras virales y celulares.