吲哚基衍生物在制备治疗变应性鼻炎的药物中的用途

摘要

公开一种治疗变应性鼻炎的方法，其中向患者给予某些吲哚基化合物。

主权项

1.一种治疗患者变应性鼻炎的方法，所述方法包括给予患者药学有效量的包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或酰胺的组合物：其中的R₁为R_a、R_aR_b-、R_a-O-R_b-或(R_c)(R_d)N-R_b-，其中R_a为H、氰基、-(C＝O)N(R_c)(R_d)、-C(＝NH)(NH₂)、C_1-10烷基、C_3-8链烯基、C_3-8环烷基、C_2-5杂环基或苯基；其中R_b是C_1-8亚烷基、C_2-8亚链烯基、C_3-8亚环烷基、二价C_3-8杂环基或亚苯基；及R_c和R_d各独立为H、C_1-8烷基、C_2-8链烯基、C_3-8环烷基或苯基；R_2’是H、甲基、乙基、NR_pR_q、-(CO)NR_pR_q、-(CO)OR_r、-CH₂NR_pR_q或CH₂OR_r；其中R_p、R_q和R_r独立选自C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基；(C_3-6环烷基)(C_1-2亚烷基)、苄基或苯乙基；或R_p和R_q与它们连接的氮一起形成具有0或1个选自O、S和N的另外杂原子的4-7元杂环；R_3’是H、甲基、乙基、NR_sR_t、-(CO)NR_sR_t、-(CO)OR_u、-CH₂NR_sR_t或CH₂OR_u；其中R_s、R_t和R_u独立选自C_1-6烷基、C_3-6环烷基、苯基；(C_3-6环烷基)(C_1-2亚烷基)、苄基或苯乙基；或R_s和R_t与它们连接的氮一起形成具有0或1个选自O、S和N的另外杂原子的4-7元杂环；R_5’是甲基、乙基或H；R_6’是甲基、乙基或H；R_7’是甲基、乙基或H；X₄是NR₁或S；X₁是CR₃；R₃是F、Cl、Br、CHO、R_f、R_fR_g-、R_f-O-R_g-或(R_h)(R_i)N-R_g-，其中R_f是H、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基、C_2-5杂环基或苯基；其中R_g是C_1-6亚烷基、C_2-6亚链烯基、C_3-6亚环烷基、二价C_3-6杂环基或亚苯基；和R_h和R_i各独立为H、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_3-6环烷基或苯基；X₂是NR_e或O；R_e是H或C_1-6烷基：X₃是N；Z是＝O或＝S；R₄和R₆各独立为H、F、Cl、Br、I、COOH、OH、硝基、氨基、氰基、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基；R₅是H、F、Cl、Br、I、(C＝O)R_j、OH、硝基、NR_jR_k、氰基、苯基、-OCH₂-Ph、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基；R₇是H、F、Cl、Br、I、(C＝O)R_m、OH、硝基、NR_lR_m、氰基、苯基、-OCH₂-Ph、C_1-4烷氧基或C_1-4烷基：其中R_j、R_k、R_l和R_m各独立选自H、C_1-6烷基、羟基、苯基、苄基、苯乙基和C_1-6烷氧基；上述烃基(包括烷基、烷氧基、苯基、苄基、环烷基等)或杂环基各自独立并任选被1-3个选自C_1-3烷基、卤代基、羟基、氨基和C_1-3烷氧基的取代基所取代；其中n是0、1或2；当n是2时，基团-(CHR_5’)_n＝2-是-(CHR_5’-CHR_7’)-，其中CHR_5’介于CHR_6’和CHR_7’间；前提是当Z是O时，R₁、R_2’、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇中至少一个不是H；且前提是，当Z是O，n＝1，且R₄、R₅、R₆、R₇、R_2’、R_3’、R_5’和R_6’各是H时，则(a)当X₂是NH，则R₁(i)不是甲基、吡啶基、苯基或苄基，和(b)当X₂是O时，则R₁不是甲基；且前提是，当Z是O，X₂是NH，n＝1，R₁是甲基，R₄、R₆、R₇、R_2’、R_3’、R_5’和R_6’各是H，则R₅不是甲氧基。