发明名称 具有抗HIV活性的4-羟基吡喃酮类化合物,制备方法及用途
摘要 本发明具有抗HIV活性的4-羟基吡喃酮类化合物,制备方法及用途。式(I)的化合物:其中:R<SUB>1</SUB>代表芳基-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,R<SUB>2</SUB>代表氢原子、直链或支链(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基、环烷基、杂环、芳基-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基。式(II)的化合物:其中:R<SUB>3</SUB>代表氢原子、直链或支链(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基、羟基、直链或支链(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷氧基。R<SUB>a</SUB>、R<SUB>b</SUB>、R<SUB>c</SUB>代表如说明书所定义的基团。
申请公布号 CN1683354A 申请公布日期 2005.10.19
申请号 CN200510055249.3 申请日期 2005.03.17
申请人 北京大学 发明人 杨铭;孙春来;庞瑞芳
分类号 C07D309/32;C07D311/96;A61K31/351;A61K31/352;A61P31/12 主分类号 C07D309/32
代理机构 代理人
主权项 1.式(I)的化合物及式(II)的化合物。式(I)式(II)其中:R1代表芳基-(C1-C6)烷基,烷基部分可以是直链或支链的。R2代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、环烷基、杂环、芳基-(C1-C6)烷基,后者的烷基部分可以是直链或支链的。R3代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基。——其中各烷基部分可以是直链或支链的;——羟基、直链或支链的烷基羰基氧基、直链或支链(C1-C6)酰基、芳氧基和芳基——(C1-C6)烷氧基;——其中烷氧基部分可以是直链或支链的。Ra、Rb代表氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基,Ra、Rb代表的基团可以相同也可以不同。Rc代表氢原子、羟基、羟基(C1-C6)烷基、氨基、氨基(C1-C6)烷基、烷氧基,各基团的烷基部分可以是直链或支链的。本专利包括以上所代表的化合物。——“芳基”被理解为苯基、萘基、四氢萘基、二氢萘基、茚基或2,3-二氢茚基,各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基,直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、氨基、直链或支链氨基(C1-C6)烷基;--其中各烷氧基部分可以是直链或支链的--,直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基,直链或支链氨基(C1-C6)烷基羰基和氧代。——“杂环”被理解为饱和或不饱和的单-或二-环基团,具有芳族和非芳族特征,具有5至12个环原子,含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子,杂原子选自氧、氮和硫,杂环被理解为可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代,取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代)。在杂环中,可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、异恶唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,2,3-噻二唑基。
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