脱氢表雄酮的喷雾剂和采用其组合物治疗哮喘或慢性阻塞性肺部疾病的方法

摘要

本发明涉及密封的容器，它包含粉末制剂，该粉末制剂含有脱氢表雄酮、其类似物或盐自身，或者该制剂还含有药学上或兽医学上可接受的载体或稀释剂，并具有约为0.1－100微米的粒度。该制剂能够用于治疗或预防哮喘、慢性阻塞性肺部疾病、肺炎和其他呼吸疾病或病症。该制剂可以由喷射研磨方式制备，并可使用喷雾器通过呼吸道或其他途径输送。在装置和/或治疗药盒中提供该密封容器。

主权项

1.一种密封容器，它包含粉状药物组合物，该组合物含有一种药剂，该药剂为以下化学式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)所表示的化合物、其药学上或兽医学上可接受的盐、或其水合形式：或其中虚线表示单键或双键；R是H或卤素；位置5上的H以α或β构型存在，或式(I)化合物包括任何一种异构体或两种构型的消旋体混合物；R₁是H或共价连接到式(I)化合物上的多价无机或有机二羧酸；式中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₉独立为H、OH、卤素、C_1-10烷基或C_1-10烷氧基；R₅是H、OH、卤素、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基或OSO₂R₂₀；R₁₅包括(1)当R₁₆为C(O)OR₂₁时，R₁₅为H、卤素、C_1-10烷基或C_1-10烷氧基；(2)当R₁₆是H、卤素、OH或C_1-10烷基时，R₁₅是H、卤素、OH或C_1-10烷基；(3)当R₁₆是OH时，R₁₅是H、卤素、C_1-10烷基、C_1-10链烯基、C_1-10炔基、甲酰基、C_1-10烷酰基或环氧基；或者R₁₅和R₁₆一起形成＝O；R₁₇和R₁₈独立为(1)当R₁₆是H、OH、卤素、C_1-10烷基或-C(O)OR₂₁时，它们独立为H、OH、卤素、C_1-10烷基或C_1-10烷氧基；(2)当R₁₅和R₁₆一起形成＝O时，它们独立是H、(C_1-10烷基)_n氨基、(C_1-10烷基)_n氨基-C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、羟基-C_1-10烷基、C_1-10烷氧基-C_1-10烷基、(卤素)_m-C_1-10烷基、C_1-10烷酰基、甲酰基、C_1-10烷氧羰基或C_1-10烷酰基氧基；或者，R₁₇和R₁₈一起形成＝O或与它们所连接的碳一起形成含有0或1个氧原子的3-6元环；或者R₁₅和R₁₇与它们所连接的碳一起形成环氧化物环；R₂₀为OH、药学上可接受的酯或药学上可接受的醚；R₂₁是H、(卤素)_m-C_1-10烷基或C₁-C₁₀烷基；n是0、1或2；m是1、2或3；条件是：(a)当R₁、R₂、R₄、R₆、R₇、R₉、R₁₀、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₇和R₁₉是H，R₅是OH或C_1-10烷氧基，R₈是H、OH或卤素，R₁₁是H或OH，R₁₈是H、卤素或甲基以及R₁₅是H、R₁₆是OH时，R₃不是H、OH或卤素；(b)当R₁、R₂、R₄、R₆、R₇、R₉、R₁₀、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₉是H，R₅是OH或C_1-10烷氧基，R₈是H、OH或卤素，R₁₁是H或OH，R₁₈是H、卤素或甲基，R₁₅和R₁₆一起是＝O时，R₃不是H、OH或卤素；(c)当R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₇是H，R₁₁是H、卤素、OH或C_1-10烷氧基，R₁₈是H或卤素，R₁₅和R₁₆一起是＝O时，R₅不是H、卤素、C_1-10烷氧基或OSO₂R₂₀；和(d)当R₁、R₂、R₃、R₄、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₇是H，R₁₁是H、卤素、OH或C_1-10烷氧基，R₁₈是H或卤素，R₁₅是H，R₁₆是H、OH或卤素时，R₅不是H、卤素、C_1-10烷氧基或OSO₂R₂₀；其中，R是A-CH(OH)-C(O)-，A是H或C₁-C₂₂烷基或链烯基，其中，所述C₁-C₂₂烷基或链烯基未被取代，或者被一个或多个C₁-C₄烷基、苯基、卤素或羟基取代，所述苯基未被取代，或者被一个或多个卤素、HO或CH₃O取代；其中，所述干粉药物组合物是可呼吸或可吸入大小的颗粒。