摘要 |
Reivindicación 1: Una composición farmacéutica para administración parenteral que comprende un análogo de somatostatina que comprende la secuencia de aminoácido de la fórmula (19 -(D/L)Trp-Lys-X1-X2- en donde X1 es un radical de la fórmula (2) o (3) en donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido, R2 es -Z1-CH2-R1, -CH2-CO-O-CH2-R1, o como se muestra en los restos de fórmulas (4) en donde Z1 es O u S, y X2 es un alfa-aminoácido que tiene un residuo aromático en la cadena lateral de Calfa, o una unidad de aminoácido seleccionada de Dab, Dpr, Dpm, His, (Bzl)HyPro, tienil-Ala, ciclohexil-Ala y t-butil-Ala, el residuo Lys de dicha secuencia correspondiente al residuo Lys9 de la somatostatina-14 nativa. Reivindicación 2: Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el análogo de somatostatina es un compuesto de la fórmula (5) en donde la configuración en C-2 es (R) o (S) o una mezcla de los mismos, y en done R es NR1R2-alquileno C2-6 o guanidina-alquileno C2-6, y cada uno de R1 y R2 independientemente es H o alquilo C1-4 en forma libre, forma de sal o forma protegida. Reivindicación 3: Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en donde el compuesto del análogo de somatostatina está en la forma de la di-sal de aspartato. Reivindicación 7: El uso de una composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para la preparación de un medicamento para acromegalia o cáncer.
|