1－(氨甲基)环己基乙酸的合成方法

摘要

本发明涉及一种新的合成方法，它经由通式(II)的新的中间体1-(硝基甲基)环己基乙酸衍生物，来合成通式(I)的1-(氨甲基)环己基乙酸，其中R为氢原子、苄基、二苯基甲基或C₁-C₄烷基或它们的烷氧基芳香环取代的衍生物。∴

主权项

1. 1-(氨甲基)环己基乙酸及其药学可接受的盐的合成方法，其特征在于：a)通式(VI)的环亚己基乙酸烷基酯，其中R₂为C₁-C₄烷基，在碱存在下与硝基甲烷一起转化为通式(V)的1-(硝基甲基)环己基乙酸烷基酯，其中R₂如上面定义，所得的通式(V)的化合物在氢氧化钾的含水甲醇溶液中水解，得到通式(IIa)的1-(硝基甲基)环己基乙酸在催化剂存在下进行加氢反应，得到所述化合物，然后得到的化合物转化为药理学可接受的盐，或b)通式(VI)的环亚己基乙酸烷基酯，其中R₂为C₁-C₄烷基，在氢氧化钾的含水甲醇溶液中水解，得到的通式(IV)的环亚己基乙酸和结构式R₁-X的试剂反应，其中R₁代表苄基、二苯基甲基或在芳香环上具有C₁-C₄烷基或烷氧基取代基的前述基团，X为卤原子，给出通式(III)的中间体环亚己基乙酸衍生物，其中R₁如上面定义，该中间体转化为通式(IIb)的1-(硝基甲基)环己基乙酸衍生物，其中R₁如上面定义，后者在催化剂存在下在溶剂中进行加氢反应，得到所述化合物，然后得到的化合物转化为药理学可接受的盐。