取代的N－[(氨基亚氨基甲基或氨甲基)苯基]丙基酰胺

摘要

本发明涉及抑制凝血因子Xa的式I化合物，含有该化合物的药物组合物以及该化合物用于治疗可通过施用凝血因子Xa的抑制剂而得以缓解的适应症患者的用途。∴

主权项

1.化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药，其为：(Z)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)烯丙基]-4-吡啶-3-基苯甲酰胺；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-吡啶-3-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-(1-氧-吡啶-4-基)苯甲酰胺二三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-(6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基)苯甲酰胺三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-(哒嗪-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-7-氯苯并噻吩-2-甲酰胺三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-(6-氧代-1，6-二氢吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐；(E)-联苯-4-羧酸[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-酰胺三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-吡啶-3-基-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-吡啶-4-基-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；(E)-联苯-3，4’-二羧酸3-酰胺4’-{[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-酰胺}三氟乙酸盐；(E)-4-叔丁基-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-苯甲酰胺三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-(3H-咪唑-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；(E)-联苯-4，4’-二羧酸4′-酰胺4-{[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-酰胺}三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-(1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；(E)-3-氧代-2，3-二氢-噻吩并[3，2-c]哒嗪-6-羧酸[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-酰胺三氟乙酸盐；(E)-5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸[3-(5-脒基)-2-羟基苯基]-烯丙基]-酰胺二三氟乙酸盐；(E)-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-4-(1-氧-吡啶-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；联苯-4-羧酸[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-酰胺三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-(6-甲氧基吡啶-3-基)-苯甲酰胺三氟乙酸盐；联苯基-3，4’-二羧酸3-酰胺4’-{[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-酰胺}三氟乙酸盐；4-叔丁基-N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-苯甲酰胺三氟乙酸盐；[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-(3H-咪唑-4-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-(1H-咪唑-2-基)-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；5-吡啶-2-基-噻吩-2-羧酸[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-烯丙基]-酰胺二三氟乙酸盐；N-[3-(5-脒基-2-羟基苯基)-丙基]-4-哌啶-4-基-苯甲酰胺二三氟乙酸盐；2-(3-脒基-苄基)-3-[4-(1-氧-吡啶-4-基)-苯甲酰氨基]-丁酸三氟乙酸盐；2-(R)-(3-脒基-苄基)-3-(R)-[(3’-硝基联苯基-4-羰基)氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸盐；2-(R)-(3-脒基-苄基)-3(R)-(4-吡啶-2-基-苯甲酰氨基)-丁酸甲酯二三氟乙酸盐；2-(R)-(3-脒基-苄基)-3(R)-[4-(1-氧-吡啶-2-基)-苯甲酰氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸盐；2-{4-[3-(3-脒基-苯基)-2(R)-甲氧基羰基-1(R)-甲基丙基氨基甲酰基]-苯基}-1-甲基-吡啶鎓-二三氟乙酸盐；2-(R)-(3-脒基-苄基)-3-(R)-[(3’，4’-二甲氧基联苯基-4-羰基)氨基]-丁酸甲酯三氟乙酸盐；2-(R)-(3-脒基-苄基)-3-(R)-{[(1-氧-吡啶-2-基)-噻吩-2-羰基]-氨基}-丁酸甲酯三氟乙酸盐；2-{5-[3-(3-脒基-苯基)-2(R)-甲氧基羰基-1(R)-甲基丙基氨基甲酰基]-噻吩-3-基}-1-甲基-吡啶鎓-二三氟乙酸盐；2-(R)-(3-脒基-苄基)-3(R)-{[(1-氧-吡啶-3-基)-噻吩-2-羰基]-氨基}丁酸甲酯三氟乙酸盐。