发明名称 NUEVOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES COMO INHIBIDORES DE LA CATEPSINA
摘要 1.- Un compuesto de fórmula I: en la que:X1 y X2 son ambos metileno o X1 es etileno y X2 es un enlace;R3 es -CR5=CHR6, -CR5(CR63)2 o -CR7=NR8, en los que R5 es hidrógeno y R6 es hidrógeno o un alquilo(C1-4) o R5 y R6 junto con los átomos a los que R5 y R6 están unidos forman un cicloalquenilo(C3-12), un heterocicloalquenilo(C5-12), un arilo(C6-12), un heteroarilo(C6-12), un bicicloarilo(C9-12) o un heterobicicloarilo(C8-12) y R7 y R8 junto con los átomos a los que R7 y R8 están unidos forman un heterocicloalquenilo(C5-12), un heteroarilo(C6-12) o un heterobicicloarilo(C8-12), en el que R3 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 radicales elegidos independientemente entre un grupo que consiste en: un alquilo(C1-4), un radical ciano, un halógeno, un alquilo(C1-4) halo-sustituido, un radical nitro, -X4NR9R9, -X4OR9, -X4SR9, -X4C(O)NR9R9, -X4C(O)OR9, -X4S(O)R10, -X4S(O)2R10 y -X4C(O)R10, en el que X4 es un enlace o un alquileno(C1-2), R9 cada vez que está presente es independientemente hidrógeno, un alquilo(C1-3) o un alquilo(C1-3) halo-sustituido y R10 es un alquilo(C1-3) o un alquilo(C1-3) halo-sustituido; y R4 es -C(O)X5R11 o -S(O)2X5R11, en los que X5 es un enlace, -O- o -NR12-, en el que R12 es hidrógeno o un alquilo(C1-6), y R11 es (i) un alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con -OR13, -SR13, -S(O)R13, -S(O)2R13, -C(O)R13, -C(O)OR13, -C(O)NR13R14, -NR13R14, -NR14C(O)R13, -NR14C(O)OR13, -NR14C(O)NR13R14 o -NR14C(NR14)NR13R14, en los que R13 es un cicloalquil(C3-12)alquilo(C0-3), un heterocicloalquil(C5-12)alquilo(C0-3), un aril(C6-12)alquilo(C0-3), un heteroaril(C5-12)alquilo(C0-3), un bicicIoaril(C9-12)alquilo(C0-3) o un heterobicicloaril(C8-12)alquilo(C0-3) y R14 cada vez que está presente es independientemente hidrógeno o un alquilo(C1-6), o (ii) un cicIoalquil(C3-12)alquilo(C0-3), un heterocicloalquil(C5-12)alquilo(C0-3), un aril(C6-12)alquilo(C0-3), un heteroaril(C5-12)alquilo(C0-3), un bicicIoaril(C9-12)alquilo(C0-3) o un heterobicicIoaril(C8-12)alquilo(C0-3) o (iii) un cicloalquil(C3-6)alquilo(C0-3), un heterocicloalquil(C5-6)alquilo(C0-3), un fenilalquilo(C0-3) o un heteroaril(C5-6)alquilo(C0-3) sustituido con -X6OR15, -X6SR15, -X6S(O)R15, -X6S(O)2R15, -X6C(O)R15, -X6C(O)OR15, -X6C(O)NR15R16, ...
申请公布号 CO5560538(A2) 申请公布日期 2005.09.30
申请号 CO20040022770 申请日期 2004.03.12
申请人 AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.;AXYS PHARMACEUTICALS INC. 发明人 GRAUPE MICHAEL;PALMER JAMES T;ALDOUS DAVID J;THURAIRATNAM SUKANTHINI
分类号 C07D295/20;A61K31/5375;A61K31/5377;A61K31/55;A61K38/00;A61P1/02;A61P13/12;A61P19/02;A61P21/04;A61P29/00;A61P33/06;A61P35/00;C07C317/48;C07C317/50;C07D205/085;C07D207/24;C07D207/48;C07D223/12;C07D295/215;C07D307/32;C07K5/023;C07K5/06;C07K5/065;(IPC1-7):C07C317/48 主分类号 C07D295/20
代理机构 代理人
主权项
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