发明名称 |
3-脱克拉定糖基-6-O-氨基甲酰基和6-O-烷氧基羰基大环内酯抗菌药 |
摘要 |
式(I)的3-脱克拉定糖基-6-O-氨基甲酰基和6-O-烷氧基羰基大环内酯抗菌药,其中R<SUP>1</SUP>、W、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、X、X′和Z如本发明说明书中定义,并且取代基具有本发明说明书中给出的含义。这些化合物可用作抗菌药。 |
申请公布号 |
CN1671726A |
申请公布日期 |
2005.09.21 |
申请号 |
CN03817759.5 |
申请日期 |
2003.05.28 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
T·C·亨宁格尔;M·J·马切拉格;B·A·马里内利;B·朱 |
分类号 |
C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
主分类号 |
C07H17/08 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
李连涛 |
主权项 |
1.一种具有下式1的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物或其药学上可接受的盐、酯或前体药物:<img file="A038177590002C1.GIF" wi="655" he="558" />式1其中R<sup>1</sup>选自氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯基和任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-炔基,其中所述取代基独立选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COOR<sub>a</sub>、-OCOR<sub>a</sub>、-OR<sub>a</sub>、-SR<sub>a</sub>、-SOR<sub>a</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-CONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-OCONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-NHCOR<sub>a</sub>、-NHCOOR<sub>a</sub>和-NHCONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基;R<sup>2</sup>选自氢、烷氧基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯基和任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-炔基,其中所述取代基独立选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COOR<sub>a</sub>、-OCOR<sub>a</sub>、-OR<sub>a</sub>、-SR<sub>a</sub>、-SOR<sub>a</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-CONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-OCONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-NHCOR<sub>a</sub>、-NHCOOR<sub>a</sub>和-NHCONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基;R<sup>3</sup>选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、环烷基、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;R<sup>4</sup>为氢或羟基保护基;R<sup>5</sup>选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>-炔基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基、芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、杂环(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、杂环(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)烯基和杂环(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>8</sub>-环烯基、在每个烷基或烷氧基中含有1-6个碳原子的烷氧基烷基和在每个烷基或硫代烷基中含有1-6个碳原子的烷基硫代烷基;L不存在,或为C(O);W为NH或O;X和X′与连接它们的碳原子一起形成C=O、C=NR<sub>c</sub>或C=NOR<sub>c</sub>,其中R<sub>c</sub>独立选自氢、烷基、烯基和炔基;且Z选自C(O)、C(O)-O、C(O)-NR<sup>2</sup>和SO<sub>2</sub>;且R<sup>6</sup>选自任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烯基和任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-炔基,其中所述取代基选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、氧代、烷氧基亚氨基、芳基、杂芳基、杂环基、CN、硝基、-COOR<sub>a</sub>、-OCOR<sub>a</sub>、-OR<sub>a</sub>、-SR<sub>a</sub>、-SOR<sub>a</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>a</sub>、-NR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-CONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-OCONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>、-NHCOR<sub>a</sub>、-NHCOOR<sub>a</sub>和-NHCONR<sub>a</sub>R<sub>b</sub>,其中R<sub>a</sub>和R<sub>b</sub>独立选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳烷基、杂芳烷基和杂环烷基,或者NR<sup>2</sup>R<sup>6</sup>结合在一起形成具有至少一个N原子的杂环基。 |
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