| 发明名称 | 哌啶衍生物和它们用作MIP－1α与受体CCR1结合的选择性抑制剂的应用 | ||
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中a、b、c、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、R<SUP>7</SUP>、Q、W、Y和Z如以上定义，所述化合物可用作MIP－1α(CCL3)与在炎性和免疫调节细胞(优选白细胞和淋巴细胞)上发现的它的受体CCR1结合的有效和选择性抑制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1668592A | 申请公布日期 | 2005.09.14 |
| 申请号 | CN03817092.2 | 申请日期 | 2003.07.07 |
| 申请人 | 辉瑞产品公司 | 发明人 | L·C·布隆博格;M·F·布朗;M·M·黑沃尔德;C·S·珀斯 |
| 分类号 | C07D211/46;A61K31/445 | 主分类号 | C07D211/46 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 罗菊华 |
| 主权项 | 1.下式的化合物<img file="A038170920002C1.GIF" wi="1386" he="487" />或其可药用盐、互变异构体和前药；其中a为1、2、3、4或5；b为0、1、2、3或4；c为0或1；Q为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；W为(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基；Y为氧或NR<sup>8</sup>，其中R<sup>8</sup>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；Z为氧或NR<sup>9</sup>，其中R<sup>9</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或乙酰基；各个R<sup>1</sup>独立地选自：氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基；R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为氢或任选被1-3个卤素基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；各个R<sup>6</sup>独立地选自：氢、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基羰基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基或任选被1-3个卤素基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基；且R<sup>7</sup>选自氢、卤素、任选被1-3个卤素基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基羰基、脲基、氨基磺酰基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基磺酰基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氨基羰基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环羰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环羰基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环羰基、氨基羰基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环羰基、羧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环羰基、氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基磺酰基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基磺酰基、羟基磺酰基、羟基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基、羧基(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环氧基或[羧基][氨基](C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基羰基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基磺酰基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基磺酰基氨基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基磺酰基氨基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环氧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氧基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂环氨基、(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)杂芳基氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、脲基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基；条件是R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>至少一个为(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。 | ||
| 地址 | 美国康涅狄格州 | ||