| 发明名称 | 杂环取代的苯甲酰脲、其制备方法及其作为药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及杂环取代的苯甲酰脲，还涉及其生理相容性盐和有生理学作用的衍生物。本发明特别涉及式(I)化合物，其中的基团如说明书中所定义，还涉及其生理相容性盐和制备所述化合物的方法。该化合物适合例如用于治疗2型糖尿病。 | ||
| 申请公布号 | CN1668593A | 申请公布日期 | 2005.09.14 |
| 申请号 | CN03816581.3 | 申请日期 | 2003.07.03 |
| 申请人 | 安万特医药德国有限公司 | 发明人 | K·舍纳芬格;E·德福萨;D·卡德莱特;E·冯勒德恩;T·克拉邦德;H－J·布格尔;A·赫林;K－U·文特 |
| 分类号 | C07D211/62;C07D249/08;C07D257/04;C07D271/10;C07D253/06;C07D231/26;C07D307/68;C07D235/18;A61K31/17;A61P3/10 | 主分类号 | C07D211/62 |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 主权项 | 1.式I化合物，<img file="A038165810002C1.GIF" wi="1002" he="523" />其中：R1、R2各自独立地为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其中的烷基可以被OH、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或N-[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基]<sub>2</sub>取代，或为O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COOH或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；R3、R4各自独立地为F、Cl、Br、OH、NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基，并且其中的烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl或Br多取代；R5 为H、F、Cl、Br、OH、NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COOH、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基或(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基，并且其中的烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl或Br多取代；A 为H、F、Cl、Br、OH、NO<sub>2</sub>、CN、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COOH、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、S(O)<sub>1-2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、SO<sub>2</sub>N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>或NHCOR6，并且其中的烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl、Br、COOH、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>或OCO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基多取代；R6 为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COOH、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CONH<sub>2</sub>、(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)-芳基、杂芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-杂芳基或CO-杂芳基，并且其中的烷基、环烷基、亚烷基、链烯基和炔基可以各自被F、Cl、Br、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)或N-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)<sub>2</sub>多取代，其中的芳基和杂芳基可以各自被F、Cl、Br、NO<sub>2</sub>、CN、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)、S-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基)、N-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)<sub>2</sub>或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基多取代；n 为0、1、2或3；m 为1、2、3、4或5；o 为0、1、2或3；Het 为4-至7-元杂环，其可以含有不超过4个N、O或S杂原子作为环成员，吡咯除外，并且该杂环可以被R7、R8和R9取代；R7、R8和R9 各自独立地为H、F、Cl、Br、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-链烯基、O-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-炔基、OH、氧代、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NH<sub>2</sub>、NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、N-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、COOH、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CONH<sub>2</sub>、CONH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-芳基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基；其中的烷基、链烯基、炔基、亚烷基和芳基可以被COOH、CONH<sub>2</sub>、CONH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CON-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、OCO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、F、Cl、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基或O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基取代；并且其中R7、R8和R9中的2个基团一起可以形成一个稠合至Het上的环；及其生理耐受的盐。 | ||
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